一、膠囊劑的定義及特點
膠囊劑系指藥物或加有輔料填充于空心膠囊或密封于軟質囊材中的固體制劑。
膠囊劑具有外觀光潔、美觀,能掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩定性并可用各種顏色或印字以區別;與片劑、丸劑相比,在胃腸道中崩解快,吸收顯效也較快,藥物的生物利用度較高;藥物被裝于膠囊中,與光線、空氣和濕氣隔離,穩定性增加;可彌補其他固體劑型的不足;可延緩藥物的釋放和定位釋藥等優點。
但下列情況不適宜制成膠囊劑:能使膠囊壁溶解的液體藥劑,如藥物的水溶液或乙醇溶液;易溶性及小劑量的刺激性藥物,因其在胃中溶解后局部濃度過高會刺激胃黏膜;容易風化的藥物,可使膠囊壁變軟;吸濕性強的藥物,可使膠囊壁變脆。
二、膠囊劑的分類及藥典描述
膠囊劑分為硬膠囊(通稱為膠囊)、軟膠囊(通稱為膠丸)、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊,主要供口服用。
(1)硬膠囊 系指采用適宜的制劑技術,將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片、小丸、半固體或液體等,充填于空心膠囊中的膠囊劑。
(2)軟膠囊 系指將一定量的液體藥物直接包封,或將固體藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體,密封于球形或橢圓形的軟質囊材中的膠囊劑。可用滴制法或壓制法制備。軟質囊材是由膠囊用明膠、甘油或其他適宜的藥用材料單獨或混合制成。
(3)緩釋膠囊 系指在規定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。緩釋膠囊應符合緩釋制劑的有關要求并應進行釋放度檢查。
(4)控釋膠囊 系指在規定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑。控釋膠囊應符合控釋制劑的有關要求并應進行釋放度檢查。
(5)腸溶膠囊 系指硬膠囊或軟膠囊是用適宜的腸溶材料制備而得,或用經腸溶材料包衣的顆粒或小丸填充膠囊而制成的膠囊劑。腸溶膠囊不溶于胃液,但能在腸液中崩解而釋放活性成分。除另有規定外,照釋放度檢查法[《中國藥典》(2010版)二部附錄X D]檢查,應符合規定。
三、膠囊劑生產與貯藏期間應符合的規定
內窗金童膠囊劑在生產與貯藏期間應符合下列有關規定(一般要求)。
(1)膠囊劑內容物不論其活性成分或輔料均不應造成膠囊殼的變質。
(2)硬膠囊可根據下列制劑技術制備不同形式內容物充填于空心膠囊中。
①將藥物加適宜的輔料如稀釋劑、助流劑、崩解劑等制成均勻的粉末、顆粒或小片。
②將普通小丸、速釋小丸、緩釋小丸、控釋小丸或腸溶小丸單獨填充或混合后填充,必要時加入適量空白小丸作填充劑。
③將藥物粉末直接填充。
④將藥物制成包合物、固體分散體、微囊或微球。
⑤溶液、混懸液、乳狀液等也可采用特制灌囊機填充于空心膠囊中,必要時密封。
(3)小劑量藥物,應先用適宜的稀釋劑稀釋,并混合均勻。
(4)膠囊劑應整潔,不得有黏結、變形、滲漏或囊殼破裂現象,并應無異臭。
(5)膠囊劑的溶出度、釋放度、含量均勻度、微生物限度等應符合要求。必要時,內容物包衣的膠囊劑應檢查殘留溶劑。
(6)除另有規定外,膠囊劑應密封貯存,其存放環境溫度不高于30℃,濕度應適宜,防止受潮、發霉、變質。
四、膠囊劑應進行的相應檢查項目
除另有規定外,膠囊劑應進行以下相應檢查(必檢項目)。
(1)膠囊劑應檢查“裝量差異”。凡規定檢查含量均勻度的膠囊劑,一般不再進行裝量差異的檢查。
(2)膠囊劑應檢查“崩解時限”。凡規定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑,可不進行崩解時限的檢查。
(3)緩釋膠囊應符合緩釋制劑的有關要求并應進行釋放度檢查。
(4)控釋膠囊應符合控釋制劑的有關要求并應進行釋放度檢查。
(5)腸溶膠囊除另有規定外,照釋放度檢查法[《中國藥典》(2010版)二部附錄X D]檢查,應符合規定。