非ST段抬高心肌梗死的藥物治療中，經典的抗血栓藥阿司匹林和肝素以及抗心肌缺血藥硝酸酯類、β受體阻滯藥和鈣拮抗劑已成為常規用藥。在無禁忌證的情況下，對所有患者均應考慮使用β受體阻滯藥，高危患者優先選用靜脈給藥。β受體阻滯藥口服治療的目標心率在50～60次/min之間。對已經服用硝酸酯類和β受體阻滯藥的病人，鈣拮抗劑能緩解癥狀；對β阻滯藥禁忌以及變異性心絞痛病人，鈣拮抗劑有用。硝苯地平或其他二氫吡啶類藥物在不同時使用阻滯藥的情況下不應該使用。
在左心功能或房室傳導明顯受損的病人應避免使用鈣拮抗劑。鈣拮抗劑中的硫氮唑酮已被證實對非ST段抬高心肌梗死患者有保護作用，它可減少這類患者的再梗和梗死后心絞痛及頑固性心絞痛的發生率。硝酸酯類仍是治療非ST段抬高心肌梗死及梗死后心絞痛的常規用藥之一。
由于非ST段抬高心肌梗死的發病與冠脈痙攣和血栓形成有關，因此，抗血小板藥物阿司匹林被常規推薦應用。沒有證據表明普通肝素具有持續的保護作用，在非ST段抬高心肌梗死患者阿司匹林聯合低分子肝素治療優于單獨使用阿司匹林。鑒于非ST段的MI病人冠脈內形成的血栓多為“白色”血栓，主要成分是血小板，故藥物治療重點是抗血小板治療。抗血小板治療包括兩個方面：抗血小板聚集和抗凝血酶。此類患者不宜用溶栓治療。因為后者作用于纖維蛋白后，會激活血小板和凝血酶，可使原來未完全閉塞的血管惡化為完全閉塞的血管。
近年來藥物治療的研究熱點在于：新的抗凝血酶藥低分子肝素、新的抗血小板藥ADP受體抑制劑和糖蛋白GP Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥以及他汀類降脂藥的應用，尤其是它們對接受介入治療的患者有何特殊益處。已有研究結果顯示，非ST段抬高心肌梗死明顯獲益于低分子肝素、GPⅡb/Ⅲa受體拮抗藥的早期使用。糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥是最強有力的抗血小板藥物，研究證實，靜脈應用現有的三種此類藥物abciximab，eptifibatide和tirofiban可明顯降低非ST段抬高的急性冠脈綜合征患者（包括接受PCI治療的患者）死亡、MI和緊急靶血管重建的發生率。新的ADP受體抑制劑氯吡格雷的抗血小板作用更強，且副作用明顯低于噻氯匹定，其與阿司匹林合用，可明顯降低接受冠脈介入治療的非ST段抬高的急性冠脈綜合征患者近期和遠期心血管事件發生率，而不會增加嚴重出血并發癥。有學者建議，對于不能耐受阿司匹林的非ST段抬高心肌梗死病人也應立即給予氯吡格雷治療并長期應用。他汀類降脂藥不僅可有效抑制膽固醇合成，尚有改善內皮功能、消除炎癥反應、穩定斑塊、預防血栓形成的多重功效。對非ST段抬高心肌梗死強調早期應用。有研究結果顯示，早期應用他汀類降脂藥，可降低此類患者非致死性MI、再發心絞痛和院內死亡的發生率。