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  • 發布時間:2024-05-29 11:20 原文鏈接: 葡萄糖酸依諾沙星注射液的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理

      本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性 ,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。 毒理研究:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

      藥代動力學

      靜脈給藥0.2g和0.4g,血藥達峰時間(t max)約為1小時,血藥峰濃度(C max)約為2mg/L和3~5mg/L。血消除半衰期(t 1/2β)約為3~6小時,蛋白結合率為18%~57%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品主要自腎排泄,48小時內給藥量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄約18%。

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