疾病的發生發展與某些蛋白質的變化有關，如果以這些蛋白質構筑芯片，對眾多候選化學藥物進行篩選，直接篩選出與靶蛋白作用的化學藥物，將大大推進藥物的開發。蛋白質芯片有助于了解藥物與其效應蛋白的相互作用，并可以在對化學藥物作用機制不甚了解的情況下直接研究蛋白質譜。還可以將化學藥物作用與疾病聯系起來，以及藥物是否具有毒副作用、判定藥物的治療效果，為指導臨床用藥提供實驗依據。另外，蛋白芯片技術還可對中藥的真偽和有效成分進行快速鑒定和分析。
