螺內酯可競爭性地與胞漿中的醛固酮受體結合而拮抗醛固酮的保鈉排鉀作用,促進Na+和水的排出,減少K+排出。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合,故利尿作用較弱,其利尿作用與體內醛固酮水平有關。臨床主要用于伴有醛固酮升高的頑固性水腫,如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及腎病綜合征。常與排鉀性利尿藥合用,增強利尿效果并預防低血鉀。