大多數ACEI經口服給藥。除卡托普利和賴諾普利外它們一般是前藥，吸收后經快速代謝將酯水解后，成為有活性的二酸形式，如依那普利轉化為依那普利拉。代謝主要發生在肝。活性藥物或活性代謝物主要經尿排泄；貝那普利拉和福辛普利拉還可經膽道排泄。二酸的消除是多相的，并且存在延長了的最終消除相，有人認為這表示藥物結合到血管緊張素上有飽和性的結合位點上。這種結合不會導致服用倍劑量后藥物蓄積。最終消除半衰期不能預測服用倍劑量后實測的動力學，對蓄積有效的半衰期常被作為有價值的數據引用。
