西北農林科技大學在喹諾酮合成方面取得新進展

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近日，西北農林科技大學化藥學院紀克攻教授團隊在酰胺化學選擇性斷鍵重組構建喹諾酮類藥物及其衍生物方面取得新進展，研究成果發表于Organic Letters上。

研究成果以“Chemoselective Transformations of Amides: An Approach to Quinolones from β Amido Ynones”為題發表于Organic Letters上。（西北農林科技大學供圖）

喹諾酮類化合物是一種重要的含氮雜環化合物。本研究在無金屬和高活性有機金屬試劑參與下，以乙二醇（EG）作為反應介質（該介質既是反應組分又是催化劑），化學選擇性的促使酰胺C="O鍵和C-N鍵的斷鍵重組，實現了酰胺芳基炔酮的化學選擇性轉化，多樣性的構建了系列喹諾酮類衍生物。同時利用該方法，簡單高效的實現了喹諾酮類藥物分子Graveoline和 Pseudanes VI的構建。該合成策略具有反應條件溫和、化學選擇性好、底物轉化率及產率高、官能團耐受范圍廣、后處理簡單等優點。

紀克攻教授團隊的碩士研究生陳文帥為論文第一作者，楊芳副教授和紀克攻教授為論文通訊作者。該研究得到了國家自然科學基金、陜西省科技廳項目和學校“雙一流”建設經費的資助。