諾華推出新一代抗瘧藥有望改變游戲規則

　　諾華（Novartis）7月31日公布了實驗性抗瘧疾藥物KAE609（cipargamin）一項概念驗證臨床試驗的積極數據，有21例感染了惡性瘧原蟲（P.falciparum）或間日瘧原蟲（P.vivax）但無并發癥的瘧疾患者參與了該項研究。研究人員發現，KAE609迅速清除了（平均12小時）無并發癥瘧疾患者體內的惡性瘧原蟲和間日瘧原蟲，包括那些已產生抗性的瘧原蟲。相關數據已發表于《新英格蘭醫學雜志》（New England Journal of Medicine）。

　　目前，諾華有2個在研的抗瘧疾候選藥物KAE609和KAF156，2者均屬于新一類的抗瘧疾化合物，作用機制與當前療法不同，對于防止不斷出現的耐藥性至關重要。此外，諾華也已確定PI4K是一個新的藥物靶標，有望用于預防、阻斷和治療瘧疾。

　　瘧疾是一種威脅生命的疾病，主要通過受感染按蚊的叮咬，將寄生蟲（惡性瘧原蟲和間日瘧原蟲）傳播給人類所導致。在全球范圍內，每年有超過60萬人死于瘧疾，其中大部分為非洲兒童。

　　在防治瘧疾的戰斗中，KAE609有望成為一種改變游戲規則的藥物。KAE609是首個螺吲哚酮類化合物，通過一種新穎的作用機制發揮抗瘧作用，KAE609的作用機制涉及抑制一種P型陽離子轉運體ATP酶4（PfATP4），在寄生蟲中，該酶調控鈉離子的濃度。鑒于KAE609似乎對瘧原蟲配子體也有效，因此該藥可能有助于防止疾病的傳播。而在體外試驗中，針對當前藥物已產生耐藥的多種寄生蟲，KAE609也表現出了強大的抗瘧活性。目前，諾華正在計劃開展IIb期臨床研究。