ALT主要存在于肝臟、心臟組織細胞中，當這些組織發生病變時，該酶活力增多。
一般以ALT超過正常參考值上限2．5倍，持續異常超過半個月，作為診斷肝炎的標準。慢性HBV感染者多有不同程度的免疫耐受性，ALT測定結果即使未達到此值，如長期遷延不降，也可診斷為肝炎，此種情況往往預示病情較嚴重。血清ALT測定對肝炎的診斷具有靈敏性高、特異性較差的特點。肝外許多因素可引起血清ALT活性增高，如營養不良、酗酒、心肌病、腦血管病、骨骼肌疾病、傳染性單核細胞增多癥和胰腺炎等。此外，某些對肝臟有毒性的藥物和毒物，如氯丙嗪、異煙肼、奎寧、水楊酸制劑、氨芐西林、四氯化碳、有機磷等亦可導致血清ALT活性增高。