胃壁細胞分泌酸是通過膜上的H，K-ATP酶，以H對K交換的方式，將細胞內H泵出。該藥吸收入血后，彌散進人胃壁細胞內，與H-K-ATP酶共價結合，不可逆地使泵分子失活。只有當新的泵分子合成并插入到細胞膜上后，胃酸分泌才重新開始。因此，該類藥物抑制胃酸的作用強而持久，同時可以使胃蛋白酶的分泌減少。該類藥物作用于胃酸分泌的最后一個環節，因此無論是否存在其他刺激胃酸分泌的因素，本類藥物均可以有效抑制胃酸的分泌。但是質子泵抑制劑不耐酸，容易在酸性環境中被降解，為避免這種情況，口服劑型多采用膠囊劑、腸溶片等多種制劑，以避開胃酸的破壞。