超速離心法的基本原理是在一定的離心力場的作用下，根據小分子與蛋白質在液體介質中沉降速度或密度不同而停留在液體介質中不同的位置而分離的方法。在藥物蛋白結合率的測定中，蛋白結合的藥物形成沉淀，游離的藥物小分子在離心管的上清液中被定量測定。此法的優點是克服了Gibbs-Donna效應以及膜吸附效應等與透析膜有關的缺點。采用超速離心法除掉血漿蛋白，并用高效液相色譜法對高、中、低劑量給藥后的丁香苦苷血藥質量濃度進行測定。結果證明丁香苦苷血漿蛋白結合率不具有質量濃度依賴性，丁香苦苷臨床用藥有較好的安全性。
與平衡透析法相比，該方法使用的儀器較貴，沉降、反向擴散及黏度等物理現象影響游離藥物濃度準確定量，因而限制了該方法的應用。