本品為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑制DNZ的合成。本品進入體內后,通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。