腦毛細血管內皮細胞有多種載體蛋白，能將血中物質運出內皮細胞。載體蛋白有較高的選擇性，一種載體蛋白常只能轉運一種物質，腦血管內皮細胞的特異性載體蛋白，可使一些難于通過血腦屏障的物質順利轉運迅速入腦，例如葡萄糖是腦組織代謝的主要能源，本來通過血腦屏障較慢，但借葡萄糖載體可以很快通過血腦屏障及時滿足腦代謝需要。已經肯定的載體有：己糖載體、中性氨基酸載體、堿性氨基酸載體和短鏈的單羧基酸載體，它們都有利于合適轉運物質順利通過血腦屏障。
正常情況下中樞遞質幾乎都不能通過血腦屏障，這有利于維持腦內中樞遞質水平的穩定，排除腦外刺激因素的干擾。所以能如此，可能與腦毛細血管內皮細胞中的酶系統有關，已經發現其中含有單胺氧化酶，而多種中樞遞質是單胺類化合物，如兒茶酚胺、5羥色胺、組織胺等，都可被單胺氧化酶滅活，這種內皮細胞胞漿內的生物化學轉化作用加強了血腦屏障的功能，從而可使腦組織內環境保持穩定，少受一般循環血液中有強烈生理作用的物質含量劇烈變動的干擾。