日前,輝瑞(Pfizer)和Theravance Biopharma公司聯合宣布,雙方就局部泛JAK抑制劑的開發達成一項全球許可協議。該合作項目的主要目的在于開發出可在皮膚局部使用的泛JAK抑制劑,旨在靶向促炎途徑,可快速代謝,并降低毒副作用。
JAK屬于細胞質酪氨酸激酶家族,共有四種JAK亞型,亞型之間有重疊的結合對象。JAK激酶被認為在炎癥中起重要作用,因為它們涉及超過50種細胞因子和生長因子的信號傳導,其中許多參與驅動免疫介導反應。這種激酶家族的抑制劑已經顯示出治療某些炎性和自身免疫性疾病的功效。目前,JAK抑制劑被批準用于治療多種炎性疾病,包括類風濕性關節炎,銀屑病關節炎,骨髓纖維化和潰瘍性結腸炎。獨特的JAK選擇性抑制劑,有潛力為這些疾病提供先進的新治療選擇。
Theravance的局部泛JAK抑制劑平臺旨在開發可局部使用的治療藥物。這種開發策略與傳統的系統性療法相比,不但限制了藥物全身暴露的毒性,還在可能提高劑量的同時,最大程度地提高患者的臨床受益和用藥安全性。

Theravance開發的局部療法可在降低毒性的同時,使患者的受益最大化(圖片來源:Theravance官網)
根據協議條款,Theravance將獲得1000萬美元的預付款,并且有資格從輝瑞公司獲得高達2.4億美元的開發和銷售里程碑付款。此外,Theravance還有資格獲得就本次合作研發的藥物在未來的銷售額分成。
“與輝瑞公司達成的這項全球協議進一步驗證了我們在開發新型選擇性JAK抑制劑方面的專業知識,“Theravance首席執行官Rick E Winningham先生說:“我們相信輝瑞公司可以幫助我們共同推進這一計劃,并釋放其治療潛力。”
“Theravance開發的JAK抑制劑將很好地補充輝瑞目前的臨床前和臨床階段分子產品組合,并與我們為解決未滿足醫療需求的愿景相匹配,”輝瑞炎癥與免疫學首席科學官Michael Vincent博士說:“我們相信,可快速代謝的選擇性JAK抑制劑有潛力使更多的輕度至中度皮膚病患者受益。”
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