-口服后,藥物血漿濃度在最初的6個小時內進行性升高,在6小時至l2小時之間達到穩定狀態。
-在中國人l8例健康志愿者中進行的進口與國產制劑比較的生物等效性研究中,發現藥代動力學參數存在較大個體差異,可能與其代謝酶的遺傳多態性有關。這提示臨床應個體化用藥。國外資料中無明顯個體差異。
-格列齊特吸收完全。攝食并不影響其吸收的速度和程度。
-在劑量120mg范圍內,用藥劑量與濃度曲線下面面積之間呈線性關系。
-血漿蛋白結合率約為95%。
-格列齊特主要在肝內代謝,文獻報道可能有CYP2C9和CYP2C19參與其代謝。且大部分從尿中排泄:尿內原型藥不到l%。
-血漿內檢測不到有活性的代謝產物。
-格列齊特的清除半衰期大約在l2小時至20小時之間。
-分布容積大約為30升。
-老年患者的藥代動力學參數沒有明顯的變化。
-每天一次格列齊特緩釋片,能夠維持格列齊特有效血漿濃度24小時。