醋酸甲地孕酮為半合成孕激素衍生物，其治療子宮內膜癌的確切機制尚未明確，可能是通過抑制垂體后葉促性腺激素的產生，從而導致雌激素分泌減少；本品對乳腺癌的抗癌機制是改變其它甾體激素(雌激素)對腫瘤細胞的刺激作用，并對這些細胞產生直接的細胞毒作用。此外，本品還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。
