Ca2+-CaM復合體具有結合并調控下游靶酶的功能。現已確定的靶酶有磷酸化酶激酶、鳥苷酸環化酶、磷脂酶A2、肌球蛋白輕鏈激酶、磷酸二酯酶、鈣調蛋白激酶（CaMK）等。Ca2+-CaM復合體形成后，下游的靶酶活力會有不同程度的增加。在動物中，鈣調蛋白在腎上腺和腦中 cAMP的合成與降解的過程中扮演非常重要的角色；在植物中，鈣調蛋白可參與調解葉綠素光合作用的進行。在鈣調蛋白眾多靶酶中，在細胞中起到的作用、結合和活化的部位都有不同程度的差異，結合鈣調蛋白的靶酶不嫩證明靶酶被活化，但靶酶的活化是鈣調蛋白與靶酶結合的結果。