1.H+-K+ -ATP酶抑制作用
對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶，本藥顯示很強的抑制作用。
2.胃酸分泌抑制作用
(1)對于從家兔摘出的胃腺標本，本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。
(2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌，本藥均呈現強大的抑制作用。
本藥對于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢復比其它質子泵抑制劑快，血中胃泌素的升高也不顯著。
3.抗潰瘍作用
對于用大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變(寒冷束縛 應激性反應、水浸束縛應激性反應、幽門結扎、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強的抗潰瘍作用及胃粘膜病變改善作用。
毒理研究
生殖毒性 ：動物試驗中（大鼠口服給藥400 mg/kg，家兔靜注給藥30 mg/kg）發現雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性（大鼠表現為骨化延遲，家兔表現為體重下降和骨化延遲）。本品可分泌至大鼠乳汁中。
致癌性 ：大鼠口服給予雷貝拉唑鈉5 mg/kg/日或更大劑量，連續給藥2年，雌性大鼠胃部產生良性腫瘤。