神經系統鞣酸小檗堿在臨床中一直作為非處方藥用于治療腹瀉，但是現代藥理學研究證實鞣酸小檗堿具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系統和神經系統疾病方面將可能有廣泛、重要的應用前景，日益受到重視。
鞣酸小檗堿是一種重要的生物堿，是中國應用很久的中藥。可從黃連、黃柏、三顆針等植物中提取。它具有顯著的抑菌作用。常用的鹽酸鞣酸小檗堿又叫鹽酸小檗堿。鞣酸小檗堿能對抗病原微生物，對多種細菌如痢疾桿菌、結核桿菌、肺炎球菌、傷寒桿菌及白喉桿菌等都有抑制作用，其中對痢疾桿菌作用最強，常用來治療細菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。臨床主要用于治療細菌性痢疾和腸胃炎，它無抗藥性和副作用。
用中醫學解釋，此類藥物性涼，能清除邪熱或虛熱，清除有害毒物，自古以來就是中醫手中的一味清熱解毒良藥。通常每次口服0.1~0.5克，每日三次。