本品口服后吸收迅速而完全，首過效應明顯，達峰時間0.5～1.5小時，人體絕對生物利用度為40%。分布于全身各組織，易透過血腦屏障，血漿蛋白結合率96～98%。表觀分布容積0.7～1.2升/公斤。可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環，乳汁中可少量排出。主要在肝臟代謝，主要活性代謝產物為α-羥基咪達唑侖，代謝產物與葡萄糖醛酸結合后失活，經腎臟排出。其消除速度快，血漿消除半衰期僅為1.5～2.5小時（平均2小時）。
