黃連素生物堿作用大可消炎和降血糖

在黃連中可以提取出一種生物堿，這種生物堿就是黃連素，黃連素在黃連中的含量是最高的，也稱為小檗堿，臨床前動物實驗研究表明黃連素具有明顯的抗菌消炎作用。黃連素的作用很大，除了有抑菌作用外，其在降血糖、降血脂、改善心律失常、降低心血管疾病風險以及預防癌癥方面都有一定作用。

臨床前動物實驗可證明藥的安全性和可靠性，是臨床研究的基礎和前提。美迪西是一家臨床前CRO公司，可以為客戶提供可定制的臨床前試驗服務方案，包括臨床前動物實驗。其擁有十余年研發技術經驗積累，在藥物代謝、藥代動力學、藥效研究，以及毒理學方面有專業的知識。

1、動物試驗表明，黃連素具有消炎作用

黃連素通過抑制炎性因子的表達發揮抗感染作用，抗菌譜廣，低濃度抑菌而高濃度殺菌，對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、志賀菌等有強大的抑菌作用。

為了對黃連總生物堿有效性和安全性進行初步評價，采用體外抑菌試驗考察黃連總生物堿最小抑菌濃度，以及其對假絲酵母菌和光滑酵母菌的抑菌作用，來進行初步有效性評價。通過家兔陰道黏膜刺激性試驗和小鼠急性毒性試驗，觀察家兔陰道黏膜的改變情況，計算小鼠半數致死量，進行安全性評價。

結果：

黃連總生物堿對白色念珠菌的MIC為4.69 mg/m L，黃連總生物堿口服給藥對正常成年人的LD50為128.08 mg/kg，對陰道黏膜刺激性小。

結論：

黃連總生物堿抑菌能力強于黃連水提物和醇提物，與鹽酸小檗堿和克霉唑相比無顯著差異，并且安全性較好。 

2、黃連總生物堿對糖尿病腎病大鼠的保護作用

為了觀察黃連總生物堿對糖尿病腎病(DN)大鼠的保護作用，采用大鼠進行臨床前動物試驗。大鼠適應性飼養1周，禁食不禁水12h后，按60mg/kg劑量一次性腹腔注射鏈脲佐菌素的方法復制大鼠糖尿病模型。

72h后尾靜脈取血，測血糖，選取血糖值≥16.7mmol/L大鼠100只，隨機分為模型組、黃連總生物堿低(50mg/kg)、中(100mg/kg)、高劑量(200mg/kg)組，陽性藥格列齊特(20mg/kg)組，另取未造模大鼠10只為正常組。

給藥組分別灌胃給予黃連總生物堿、格列齊特，正常組和模型組給予等容量溶媒，每天1次，連續8周。末次給藥后，禁食12h處置動物，取相應指標檢測:檢測大鼠空腹血糖(FBG)水平；HE常規染色，光鏡下觀察大鼠腎臟病理學變化情況；全自動生化儀檢測血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)含量；放射免疫分析法檢測胰島素(Ins)、C肽(C-P)、腫瘤壞死因子(TNF-α)的含量。

結果:

實驗結果顯示，與模型組相比，黃連總生物堿(50mg/kg、100mg/kg、200mg/kg)組能降低大鼠FBG、TNF-α、BUN、Scr水平，升高Ins；黃連總生物堿(100mg/kg、200mg/kg)組能升高C-P含量；理組織學檢查亦提示，黃連總生物堿能夠改善腎臟病理組織學損傷程度。

結論:

黃連總生物堿對糖尿病腎病大鼠具有一定的保護作用。

除了上述作用，黃連素還可以通過調節血管相關因子的表達,來達到降低腫瘤轉移能力的作用。目前,已經有大量實驗在多種細胞系中驗證黃連素的抗腫瘤增殖作用，包括人Hela細胞、鼠白血病L1210、MCF7乳腺癌細胞、人胃癌SNU－5細胞、前列腺癌、人HepG2細胞等。

由此可見黃連素是一種具有廣泛藥理作用的生物堿，并且廉價安全高效，隨著實驗方法的改進及實驗水平的不斷提高，應進一步觀察其對實驗動物相應疾病模型的效應，更加深入地挖掘和研究黃連素治療疾病方面的其他新用途，并最終廣泛用于臨床。