關于苯丁酸氮芥的簡介
苯丁酸氮芥,是一種有機化合物,化學式為C14H19Cl2NO2,主要用于慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,苯丁酸氮芥在1類致癌物清單中。......閱讀全文
關于苯丁酸氮芥的簡介
苯丁酸氮芥,是一種有機化合物,化學式為C14H19Cl2NO2,主要用于慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,苯丁酸氮芥在1類致癌物清單中。
關于苯丁酸氮芥的含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加丙酮10mL溶解后,立即加水10mL與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于30.42mg的C14H19Cl2NO2。
關于苯丁酸氮芥的性狀介紹
1、來源 本品為4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸,按無水物計算,含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。 2、性狀 本品為類白色結晶性粉末,微臭,遇光或放置日久,色漸變深。 本品在丙酮中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶。 3、熔點 本品的熔點(通則0612)為64
關于苯丁酸氮芥的鑒別測定介紹
1、取本品,加無水乙醇溶解并制成每1mL中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在257nm與302nm的波長處有最大吸收,在225nm與280nm的波長處有最小吸收。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集226圖)一致。 3、取本品約50mg,加丙酮5m
關于苯丁酸氮芥的用法用量介紹
1、適應證 主要用于慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。 2、用法用量 口服:每次0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m),1次/日,連服3~6周,療程總量300~500mg。
關于苯丁酸氮芥片的使用說明
一、孕婦及哺乳期婦女使用苯丁酸氮芥片: 1、孕婦(分類D) 和其他細胞毒類藥物一樣,本品可導致自發性早產、流產和出生缺陷。故在妊娠時,尤其在最初三個月內,應盡量避免使用。任何病例均應謹慎權衡用藥對胎兒的潛在危險和對母親所預期的益處。 2、哺乳 使用本品的母親不應哺乳。 二、兒童使用苯丁
關于苯丁酸氮芥片的用法用量介紹
苯丁酸氮芥片為口服給藥。 1、苯丁酸氮芥片治療霍奇金病: 單一用藥劑量一般為0.2mg/kg/天,持續治療4至8周。本品通常作為聯合化療方案的組成藥物,有多種組合方案。該藥還可替代氮芥,使毒性減輕且療效相同。 2、苯丁酸氮芥片治療非霍奇金淋巴瘤: 起始單一用藥劑量一般為0.1-0.2mg
關于苯丁酸氮芥的計算化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:1 氫鍵受體數量:3 可旋轉化學鍵數量:9 互變異構體數量:0 拓撲分子極性表面積:40.5 重原子數量:19 表面電荷:0 復雜度:250 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定
苯丁酸氮芥片的
性狀 本品為棕色薄膜包衣、圓形雙凸片,一面刻有“GX EG3”,另一面刻有“L”。 適應癥 霍奇金病、數種非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴細胞性白血病、瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥、晚期卵巢腺癌。 本品對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效。
關于苯丁酸氮芥片的藥理藥動學介紹
1、藥理作用: 苯丁酸氮芥為芳香族氮芥衍生物,是一具有雙重功能的烷化劑。通過形成一高活性的乙撐亞胺基團產生烷基化作用,其一種可能的作用方式就是通過乙撐亞胺的衍生物在DNA的二條螺旋鏈上交聯,進而破壞DNA的復制。 2、藥代動力學: 口服給予C14標記的苯丁酸氮芥,最大血漿放射活性出現在給藥
苯丁酸氮芥的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加丙酮溶解并稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用丙酮定量稀釋制成每1ml中含0.40mg的溶液。色譜條件采用硅膠HF4薄層板(室溫干燥24小時),以甲苯甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4)為展開劑。測定法吸取
苯丁酸氮芥片的成分
化學名稱:4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸 化學結構式: 分子式:C 14H 19C1 2NO 2 分子量:304.22
苯丁酸氮芥片的性狀
本品為棕色薄膜包衣、圓形雙凸片,一面刻有“GX EG3”,另一面刻有“L”。
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前對苯丁酸氮芥耐藥者禁用本品。對苯丁酸氮芥及其任何輔料成份過敏者禁用本品。
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前對苯丁酸氮芥耐藥者禁用本品。對苯丁酸氮芥及其任何輔料成份過敏者禁用本品。
苯丁酸氮芥的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于30.42mg的C4H13Cl2NO。
苯丁酸氮芥的鑒別方法
(1)取本品,加無水乙醇溶解并制成每1ml中約含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257m與302nm的波長處有最大吸收,在225nm與280nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集226圖)一致。(3)取本品約50mg,加丙酮5ml使溶解,加
苯丁酸氮芥的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加無水乙醇溶解并制成每1ml中約含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257m與302nm的波長處有最大吸收,在225nm與280nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集226圖)一致。(3)取本品約50mg,加丙酮5ml使溶解
苯丁酸氮芥的基本性狀
本品為類白色結晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色漸變深本品在丙酮中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔點本品的熔點(通則0612)為64~68℃。
苯丁酸氮芥片的用法用量
本品為口服給藥。 [u]霍奇金病[/u] 單一用藥劑量一般為0.2mg/kg/天,持續治療4至8周。本品通常作為聯合化療方案的組成藥物,有多種組合方案。該藥還可替代氮芥,使毒性減輕且療效相同。 [u]非霍奇金淋巴瘤[/u] 起始單一用藥劑量一般為0.1-0.2mg/kg/天,4-8周,此后進行維
苯丁酸氮芥片的藥理毒理
苯丁酸氮芥為芳香族氮芥衍生物,是一具有雙重功能的烷化劑。通過形成一高活性的乙撐亞胺基團產生烷基化作用,其一種可能的作用方式就是通過乙撐亞胺的衍生物在DNA的二條螺旋鏈上交聯,進而破壞DNA的復制。
簡述苯丁酸氮芥的作用機制
作用機制與其他氮芥類藥物相同,主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能。耐藥主要由于谷胱甘肽S轉移酶活性增加。本品進入人體內后丙酸側鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低于苯丁酸氮芥,但脫氯乙基作用緩慢,所以作用時間較長。
苯丁酸氮芥片的用法用量
本品為口服給藥。 [u]霍奇金病[/u] 單一用藥劑量一般為0.2mg/kg/天,持續治療4至8周。本品通常作為聯合化療方案的組成藥物,有多種組合方案。該藥還可替代氮芥,使毒性減輕且療效相同。 [u]非霍奇金淋巴瘤[/u] 起始單一用藥劑量一般為0.1-0.2mg/kg/天,4-8周,此后進行
簡述苯丁酸氮芥的注意事項
由于本品可造成不可逆轉的骨髓損害,在治療期間應密切監測血細胞計數。近期曾接受放射治療或其他細胞毒類藥物治療的患者不宜使用本品。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓增生時,每日劑量不應超過0.1mg/kg體重。 患腎病綜合征癥的兒童,間歇高劑量苯丁酸氮芥治療的患者和有癲癇史的患者用藥時應嚴密監測后序用藥
苯丁酸氮芥紙型片的檢查方法
含量均勻度取本品1格,精密加異丙醚-乙醇(1:9)25ml,振搖使苯丁酸氮芥溶解,靜置,取上清液(必要時濾過)作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)。
苯丁酸氮芥的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封保存。制劑苯丁酸氮芥紙型片
簡述苯丁酸氮芥的理化性質
一、基本信息 化學式:C14H19Cl2NO2 分子量:304.212 CAS號:305-03-3 EINECS號:206-162-0 二、理化性質 密度:1.248g/cm3 熔點:64℃ 沸點:460.1℃ 閃點:232.1℃ 折射率:1.536 外觀:米色粉末
苯丁酸氮芥片的注意事項
本品是一種活性細胞毒類藥物,僅限于在有經驗的醫師指導下應用。 對免疫受損患者接種活疫苗有引發感染的潛在可能性。因此,對于該類病人不推薦使用活疫苗進行免疫接種。 [u] 安全操作[/u]: 觸摸藥片者應遵照細胞毒類藥品的使用指南操作。 接觸薄膜包衣完整的本品藥片無害。但本品藥片不可分割。 [u]
苯丁酸氮芥片的藥理作用
苯丁酸氮芥為芳香族氮芥衍生物,是一具有雙重功能的烷化劑。通過形成一高活性的乙撐亞胺基團產生烷基化作用,其一種可能的作用方式就是通過乙撐亞胺的衍生物在DNA的二條螺旋鏈上交聯,進而破壞DNA的復制。
苯丁酸氮芥片的不良反應
[u]血液學[/u]: 非常常見:白血球減少癥,嗜中性白血球減少癥,血小板減少(癥),全血細胞減少癥或者骨髓抑制。 常見:貧血。 最常見的不良反應是骨髓抑制,雖然發生率較高,但如及時停藥,通常是可逆的。但也有發生不可逆性骨髓衰竭的報告。 [u]胃腸道[/u]:胃腸道紊亂如惡心、嘔吐、腹瀉及口腔潰