關于替米沙坦片的藥效學特性的介紹
替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。 替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結合部位上解離。替米沙坦無AT1受體部分激動性。它能選擇性結合于AT1受體，且作用時間持久，而對AT2及其它AT受體亞型無親合力，這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素II水平，AT2及其它AT受體亞型被血管緊張素II過度激活后產生何種效應還不清楚。替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人類血漿腎素活性或阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶 (ACE，激肽酶II) ，ACE具有降解緩激肽的作用，因此應用替米沙坦不會加強緩激肽介導的不良反應。在男性患者，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，直至48小時仍可測到。 替米沙坦在首次用藥后3個小時內降壓效應逐漸增強，一般在開始治療4-8周后達最大降壓作用且在長期治療過程中穩定維持。 動態......閱讀全文
關于替米沙坦片的藥效學特性的介紹
替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。 替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結合部位上解離。替米沙坦無AT1受體部分激動性。它能選擇性結合于AT1受體，且作用時間持久，而對AT2及其它AT受體亞型無親合力，這些受體的功能目前尚不明確。替米
關于替米沙坦片的基本介紹
替米沙坦片，高血壓用于成年人原發性高血壓的治療。降低心血管風險。本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺
關于替米沙坦片的用法用量介紹
本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發性高血壓： 應個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg每曰一次.在20、80mg的劑量范圍內^替米沙坦的降壓 療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量最大劑量為80mg每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。
使用替米沙坦片過量的介紹
尚無任何過量使用病例報告，替米沙坦過量最可能的表現是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發生。替米沙坦不能經血液透析消除。一旦發生過量，應對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應根據服藥的時間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應密切監測血電解質和肌酐。若發生體
替米沙坦
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無
概述替米沙坦片的注意事項
1、胎兒或新生兒的患病率和病死率 直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物應用于妊娠婦女時可以導致胚胎或新生兒患病和死亡。全球范圍內關于服用血管緊張素轉化酶抑制劑的患者的文獻中已經報道了多項這類的案例。當發現妊娠 時，應立即停用本品片劑。 在妊娠的中間三個月及最末三個月時應用直接作用于腎素-血管
簡述替米沙坦片的適應癥
1、高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 2、降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、
關于替米沙坦片的臨床前安全性數據介紹
臨床前安全性研究表明正常血壓動物應用相當于臨床治療劑量范圍的替米沙坦可降低紅細胞參數 (紅細胞，血紅蛋白，紅細胞壓積) ，導致腎臟血流動力學變化 (升高尿素氮和肌酐) ，升高血鉀。試驗狗發現了腎小管擴張萎縮，大鼠及狗發現了胃粘膜損傷 (糜爛、潰瘍或炎癥) 。 血管緊張素II受體拮抗劑 (ARB
替米沙坦的生產要求
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。
替米沙坦的檢查方法
檢查氯化物取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分鐘,放冷,濾過,取續濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m1制成的對照液比較,不得更濃(0.01%硫酸鹽取氯化物項下的續濾液25ml,依法檢查(通則802),與標準硫酸鉀溶液1.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
替米沙坦的基本性質
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在lmol/L氫氧化鈉溶液中易溶,在0.1mo/L鹽酸溶液中極微溶解。
替米沙坦的鑒別方法
鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液2滴,即生成棕黃色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1m中約含10μg的溶液,照紫外可見分光光度法測定(通則0401)測定,在228mm和290nm的波長處有最大吸收,在268nm的波長處有最小吸收(3)本品
替米沙坦的含量測定方法
含量測定取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml振搖使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于25.73mg的C3H30N4O2。
孕婦及哺乳期婦女使用替米沙坦片的介紹
1、妊娠期使用 美卡素在妊娠的婦女中的使用沒有足夠的資料。在動物中的研究表明有生殖毒性(見臨床前安全性數據)，對于人類的潛在的危險未知。動物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個3個月不應使用。事先在計劃懷孕時，改用一個合適的替代治療。中晚期妊
概述替米沙坦片的藥代動力學
1、吸收： 盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利用度約為50%。 替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。 AUC的輕度降低不會引起
替米沙坦的類別及貯藏方法
類別抗高血壓藥貯藏密封保存。雜質質IC15H13BrO2305.17 4-溴甲基-聯苯-2-甲酸甲酯
替米沙坦的性狀鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在lmol/L氫氧化鈉溶液中易溶,在0.1mo/L鹽酸溶液中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液2滴,即生成棕黃色
關于替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的用法用量介紹
為了減少替米沙坦氫氯噻嗪膠囊劑量非依賴性的副作用，通常只有在患者單藥治療未獲得理想療效后才進行聯合治療。 當患者用替米沙坦單藥80mg治療血壓未獲有效控制時，或當患者用氫氯噻嗪單藥25mg每日一次治療，血壓未獲控制或已獲控制但出現低鉀血癥時，可以考慮改用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊(即80mg替米沙坦
替米沙坦的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在lmol/L氫氧化鈉溶液中易溶,在0.1mo/L鹽酸溶液中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液2滴,即生成棕黃色
替米沙坦的性狀及鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在lmol/L氫氧化鈉溶液中易溶,在0.1mo/L鹽酸溶液中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液2滴,即生成棕黃色
關于索米痛片的藥效學介紹
索米痛片口服吸收迅速而完全，血漿蛋白結合率25%～50%。在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸及硫酸結合從尿中排泄。肝藥酶可使索米痛片產生小量羥化代謝產物，在正常情況下可與肝內谷胱甘肽結合而解毒。T1/2b一般為1h～4h，腎功能不全時不變，但在某些肝臟疾病者、老人及新生兒可延長，小兒則有所縮短。可通過
替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的簡介
一、替米沙坦氫氯噻嗪膠囊，用于治療高血壓。 二、替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的成份：本品為復方制劑，其組份為：每粒含替米沙坦40mg，氫氯噻嗪12。5mg。 三、替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的性狀：本品為膠囊劑，內容物為類白色或淺黃色顆粒。 四、替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的適應癥：用于治療高血壓。 五、替米沙
纈沙坦片介紹
性狀本品為白色片鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于纈沙坦50mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使纈沙坦溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液
特殊人群使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊的介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦在懷孕第二個三個月~第三個三個月期間使用時，由于藥物將直接作用于腎素-血管緊張素系統，這可能會導致發育中的胎兒受到損傷乃至死亡。因此，當檢測到懷孕后，應盡快終止使用替米沙坦氫氯噻嗪膠囊。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是
關于戊酸雌二醇片的藥效學特性介紹
1、戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體。 2、使用戊酸雌二醇片期間不會抑制排卵，也基本不影響內源性激素的生成。 3、更年期時，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導致體溫調節的不穩定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱，以及伴有陰道干燥，性交困難和尿失禁癥狀的泌尿生
關于纈沙坦分散片的基本介紹
纈沙坦分散片，適應癥為治療輕、中度原發性高血壓。 推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關。可以在進餐時或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時間用藥(如早晨)。用藥2周內達確切降壓效果，4周后達最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全
關于氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天
關于氯沙坦鉀片的作用機制介紹
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質，為強效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)，產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。 同時，它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血
關于氯沙坦鉀片的毒理研究介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人（按50Kg體重計算）每天最大劑量的50
關于厄貝沙坦片的用法用量介紹
通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150 mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150 mg每天一次比75 mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75 mg。 使用厄貝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血壓的患者，