俞強小組研究發現墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤
中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時,發現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ(IFN-γ)信號,并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發表于美國《生物化學雜志》。 據介紹,干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子,不僅在控制人類微生物感染方面起著重要作用,還具有良好的抗腫瘤活性。 俞強等人研究發現,蟛蜞菊內酯并不影響干擾素-γ和其受體的結合,而是通過延長 STAT1(信號轉導與轉錄激活因子)的酪氨酸磷酸化從而增強干擾素-γ信號。進一步研究顯示,蟛蜞菊內酯作用于STAT1的去磷酸化過程,通過抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性從而延長STAT1的活化信號。細胞實驗及體外酶活性實驗顯示,蟛蜞菊內酯為TCPTP的特異性抑制劑。尤其重要的是,蟛蜞菊內酯依賴該磷酸酶自身C端的調控結構域對其產生抑制作用。 酪氨酸磷酸酶(PTP)由于與多種疾病的緊密......閱讀全文
俞強小組研究發現墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤
中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時,發現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ(IFN-γ)信號,并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發表于美國《生物化學雜志》。 據介紹,干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子,不僅
JBC:墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤
中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時,發現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ(IFN-γ)信號,并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發表于美國《生物化學雜志》。 據介紹,干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子,不僅
研究發現墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤
中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時,發現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ(IFN-γ)信號,并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發表于美國《生物化學雜志》。 據介紹,干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子,不僅
上海藥物所中草藥抗腫瘤研究取得新進展
干擾素-γ(IFN-γ)是一種具有多種生物學功能的細胞因子,它不僅在控制人類微生物感染方面起著重要的作用,同時具有良好的抗腫瘤活性。干擾素 -γ一方面可以通過激活巨噬細胞和NK細胞利用免疫系統來殺傷腫瘤,另一方面也可以直接作用于腫瘤細胞,通過活化信號轉導與轉錄激活因子STAT1,調控下游和細
墨旱蓮配女貞子的功效有哪些
墨旱蓮為菊科植物鱧腸干燥的地上部分,具有滋補肝腎、涼血止血的功效,臨床多用于牙齒松動、須發早白、眩暈耳鳴、腰膝酸軟、陰虛血熱、崩漏下血等病癥。女貞子是木樨科植物女貞成熟的干燥果實,一味傳統的扶正固本藥物,應用歷史非常悠久。女貞子性味甘、苦、涼,歸肝、腎經,能滋補肝腎、明目烏發,用于肝腎陰虛、眩暈
昆明植物所團隊小白菊內酯抗腫瘤作用機制獲進展
泛素蛋白酶體系統(ubiquitin-proteasome system, UPS)是重要的藥物研發靶點,去泛素化酶USP7參與調控包括Wnt,Notch以及Hippo等在內的多個關鍵腫瘤信號通路,新穎USP7抑制劑的發現對于腫瘤治療具有重要的意義。 小白菊內酯Parthenolide(PTL
螺內酯
鑒別(1)取本品約10mg,加硫酸2ml,搖勻,溶液顯橙黃色,有強烈黃綠色熒光,緩緩加熱,溶液即變為深紅色,并有硫化氫氣體產生,遇濕潤的醋酸鉛試紙顯暗黑色;將此溶液傾入約10ml的水中,成為黃綠色的乳狀液2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3
螺內酯
鑒別(1)取本品約10mg,加硫酸2ml,搖勻,溶液顯橙黃色,有強烈黃綠色熒光,緩緩加熱,溶液即變為深紅色,并有硫化氫氣體產生,遇濕潤的醋酸鉛試紙顯暗黑色;將此溶液傾入約10ml的水中,成為黃綠色的乳狀液2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3
γ丁內酯與丁內酯有什么區別
(一)γ-丁內酯:化學名:α-羥基-β,β-二甲基-γ-丁內酯 化學式:C6H10O3(碳6氫10氧3) 。 適應范圍:作為腦代謝的D-泛解酸內酯,主要用于生產泛酸鈣。(二)丁內酯:“4-羥基丁酸”自身羧基與羥基縮合(首尾綜合)失去一分子水而形成的酯類化合物。【4-羥基丁酸分子式】OⅡHO-(CH2
螺內酯片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于螺內酯0.1g),加三氯甲烷5ml振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣在105℃干燥,照螺內酯項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照
螺內酯膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于螺內酯1g),加三氯甲烷5ml,振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸干殘渣照螺內酯項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測
螺內酯膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于螺內酯1g),加三氯甲烷5ml,振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸干殘渣照螺內酯項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測
螺內酯片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于螺內酯0.1g),加三氯甲烷5ml振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣在105℃干燥,照螺內酯項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照
內酯的概念
內酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羥基,二者脫水生成的有機物。內酯由一個分子自身發生酯化反應脫水形成,同時水解后也是一個分子。內酯的環中只有一個酯基(—COO—),若一個環中有兩個以上的酯基則不是內酯而是交酯。
內酯的性質
性質與開鏈羧酸酯相似,與水(酸或堿存在下)、醇或氨反應,生成相應的羥基酸、羥基酸酯或羥基酰胺。β-內酯通常由乙烯酮與醛、酮反應制取γ-或δ-內酯可由γ-或δ-鹵代酸制取。一些從天然物中分離得到的大環內酯具有生物活性 。內酯一般難溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有機溶劑,密度一般比水小。低級內酯是具有芳香氣
什么是內酯?
內酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羥基,二者脫水生成的有機物。內酯由一個分子自身發生酯化反應脫水形成,同時水解后也是一個分子。內酯的環中只有一個酯基(—COO—),若一個環中有兩個以上的酯基則不是內酯而是交酯。
丁內酯用途
γ-丁內酯,又稱1,4-丁內酯,4-羥基丁酸內酯。是一種無色油狀液體,能與水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。可隨水蒸氣揮發,在熱堿溶液中分解,有芳香氣味。中文名γ-丁內酯外文名1,4-Butyrolactone分子式C4H6O2分子量86.09熔 點-75℃沸 點199-201℃相對密度0.9
內酯的性質特點
性質與開鏈羧酸酯相似,與水(酸或堿存在下)、醇或氨反應,生成相應的羥基酸、羥基酸酯或羥基酰胺。β-內酯通常由乙烯酮與醛、酮反應制取γ-或δ-內酯可由γ-或δ-鹵代酸制取。一些從天然物中分離得到的大環內酯具有生物活性。內酯一般難溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有機溶劑,密度一般比水小。低級內酯是具有芳香氣味
螺內酯的檢查
(1)結晶細度:取藥品適量,置載玻片上,加水1滴,蓋上蓋玻片并適當壓緊,置具有測微尺的顯微鏡視野下檢查,首先上下左右移動,在晶體分布均勻的視野下計數,先計數10μm以上的,再計數10μm以下的。計數結果,10μm以下的結晶應不少于90%。 (2)巰基化合物:取藥品2.0g,加水30ml,振搖后
螺內酯的鑒別
(1)取藥品10mg,加硫酸2ml,搖勻,溶液顯橙黃色,有強烈黃綠色熒光,緩緩加熱,溶液即變為深紅色,并有硫化氫氣體產生,遇濕潤的醋酸鉛試紙顯暗黑色;將此溶液傾入約10ml水中,成為黃綠色的乳狀液。 (2)藥品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
螺內酯用法用量
1.成人①治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少連服5日。以后酌情調整劑量。②治療高血壓,開始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發生高鉀血癥的機會。③治療原發性醛固酮增多癥,手術前患者每日用量100~400mg
內酯的制備方法
酯化法羥基羧酸在濃硫酸催化下加熱脫水可以獲得,但純度較低,有大量的交酯和鏈酯等副產物生成,實際中極少應用。工業上可一般使用脫氫法、順酐直接加氫法和順酐酯化加氫法等。?脫氫法以工業制備γ-丁內酯(GBL)為例:用1,4-丁二醇脫去一分子氫氣獲得。γ-丁內酯工藝由反應系統、精制系統組成。1,4-丁二醇在
葡糖酸內酯簡介
葡糖酸內酯(GDL),是一種有機化合物,化學式為C6H10O6,是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其鹽類,經純化脫鹽、脫色、濃縮而制得。在食品工業中用作凝固劑、穩定劑、酸味劑、保鮮劑和防腐劑,是一種多功能食品添加劑。
內酯的制備方法
酯化法羥基羧酸在濃硫酸催化下加熱脫水可以獲得,但純度較低,有大量的交酯和鏈酯等副產物生成,實際中極少應用。工業上可一般使用脫氫法、順酐直接加氫法和順酐酯化加氫法等。脫氫法以工業制備γ-丁內酯(GBL)為例:用1,4-丁二醇脫去一分子氫氣獲得。γ-丁內酯工藝由反應系統、精制系統組成。1,4-丁二醇在催
丁內酯水解步驟
向γ-丁內酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氫氧化鈉(堿液)的方法合成。條件是需要加熱氫氧化鈉,水解后得到羥基丁酸鈉。加水直接水解方法較為少用,原因是生成的羥基丁酸作為游離酸不穩定,會立刻化為γ-丁內酯。這是由于丁內酯是無色油狀液體,在中性介質中穩定,在熱堿中易產生可逆性水解,pH回到中性時又生成內酯
七葉苷,七葉內酯,傘形花內酯的極性比較
七葉苷,七葉內酯,傘形花內酯的極性比較大, 七葉內酯極性較大,難溶于氯仿等親脂性有機溶劑,溶于親水性有機溶劑和乙酸。
螺內酯試驗的概述
螺內酯試驗是一項用于檢查排尿功能是否正常的輔助檢查方法。螺內酯能在腎遠曲小管競爭性拮抗醛固酮的排鉀效應,但并不抑制醛固酮的合成與分泌,對腎小管也無直接作用。原發性醛固酮增多癥病人給予螺內酯后,可使腎小管排鉀減少,排鈉增加,血鉀升高,血鈉降低。
螺內酯試驗檢查作用
螺內酯試驗是一項用于檢查排尿功能是否正常的輔助檢查方法。螺內酯能在腎遠曲小管競爭性拮抗醛固酮的排鉀效應,但并不抑制醛固酮的合成與分泌,對腎小管也無直接作用。原發性醛固酮增多癥病人給予螺內酯后,可使腎小管排鉀減少,排鈉增加,血鉀升高,血鈉降低。
螺內酯試驗的介紹
螺內酯試驗是一項用于檢查排尿功能是否正常的輔助檢查方法。螺內酯能在腎遠曲小管競爭性拮抗醛固酮的排鉀效應,但并不抑制醛固酮的合成與分泌,對腎小管也無直接作用。原發性醛固酮增多癥病人給予螺內酯后,可使腎小管排鉀減少,排鈉增加,血鉀升高,血鈉降低。
螺內酯的檢測方法
檢查結晶細度取本品適量,置載玻片上,加水滴,蓋上蓋玻片并適當壓緊,置具有測微尺的顯微鏡視野下檢查,首先上下左右移動,在晶體分布均勻的視野下計數,先計10pm以上的,再計10m以下的。計數結果,10m以下的結晶應不少于90%巰基化合物取本品2.0g,加水30m1,振搖后,濾過,取濾液15ml,加淀粉指