硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)
1960年人們發現6-巰基嘌呤能延緩皮膚移植的排斥反應。在隨后的幾年中，人們陸續發現硫唑嘌呤能延緩器官移植排斥，包括人腎移植排斥反應。AZA代謝成活性產物6-巰基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴細胞增殖反應。AZA因其非選擇性地抑制機體細胞嘌呤核苷酸的合成而被歸為第一代免疫抑制劑，它口服吸收良好，體內代謝完全。多種細胞的嘌呤核苷酸合成受到相當程度的抑制，AZA 的不良反應包括骨髓抑制、肝毒性、胃腸道毒性以及誘發腫瘤危險、引起粒細胞缺乏及血小板數量下降等。