重磅!南開大學合成抗癌天然產物
據可靠消息:近日,南開大學陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合成,并通過實驗驗證了該化合物可選擇性殺滅胰腺癌干細胞,藥物開發潛力很大。 記者9日獲悉,南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室、藥學院陳悅教授團隊首次實現了抗癌天然產物BE-43547A2的高效化學全合成,并實驗證明了該化合物可選擇性殺滅胰腺癌干細胞,具有藥物開發潛力。日前,介紹該工作的論文在線發表于國際著名學術刊物《德國應用化學》上。該期刊的新聞網站報道該成果時認為“這項研究讓人類對胰腺癌的挑戰邁出了非常重要的一步”。該論文被《德國應用化學》選為“熱點論文”,同時以“新聞發布”的形式向各個學科領域發布,并被全球10余家科技新聞網站轉發,受到廣泛關注。 胰腺癌是目前世界上最難醫治的惡性腫瘤之一,晚期患者中位生存期不足1年。大量文獻報道,胰腺癌干細胞在胰腺癌的耐藥轉移過程中扮演關鍵角色。陳悅教授團隊首次在實驗室中進行了BE-4354......閱讀全文
研究設計動態調控元件助力毒性天然產物生物合成
合成生物學以傳統生物學獲得的知識與材料為基礎,利用系統生物學手段對其進行定量解析,在工程學以及計算機輔助指導下設計新的生物系統或深度改造原有生物系統。基于這一理念,以微生物為細胞工廠、重構生化合成網絡或組裝人工代謝途徑,可實現重要化學品的生物合成,如青蒿素、鴉片等。但在實踐上尚有以下問題亟待解決
多氯代甾體天然產物合成研究中獲進展
含氯天然產物因其獨特的生物活性受到有機合成化學家的關注,同時含氯甾體藥物作為一類重要的合成甾體在臨床上廣泛應用,因此發展高效的合成策略實現含氯甾體分子的簡潔、精準合成具有重要的研究意義。Clionastatins A和B是意大利科學家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海綿Cliona
上海有機所在天然產物全合成方面取得進展
Fusarisetin A 的全合成 天然產物由于其結構和作用機制的多樣性,成為抗癌先導化合物的豐富來源。2011年5月,韓國和日本科學家Ahn、Osada和Kim合作報道了天然產物fusarisetin A的分離、結構鑒定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
昆明植物所PPAP類天然產物研究獲系列進展
中國科學院昆明植物研究所重要類群植物化學及功能研究團隊許剛研究組長期從事天然多環多異戊烯基取代酰基間苯三酚類天然產物(簡稱PPAP)的研究工作,先后對近20種藤黃科植物中的PPAP類成分開展了深入的研究,發現了大量結構新穎、活性顯著的化合物;相關成果在Org. Lett., Chem. Comm
研究揭示絲狀真菌天然產物生物合成新機制
絲狀真菌具有強大的次級代謝產物合成能力,可以產生結構復雜多樣、具有廣泛生物活性的化合物。目前,許多絲狀真菌的次級代謝產物或其衍生物都已被開發成重要藥物應用于臨床中,包括青霉素、他汀類降血脂藥物和抗真菌藥物棘白菌素。探索絲狀真菌次級代謝產物的生物合成機制,對于進一步挖掘次級代謝產物資源和開發新型藥
著名學者沈奔解開著名天然產物的謎題
一個著名的天然化合物家族——被稱為“萜類”,有一個奇怪的進化起源。特別是,一個有關未來藥物發現的問題讓科學家們十分困惑:大自然究竟是如何制造出了這些分子? 來自斯克里普斯研究所(TSRI)佛羅里達州校區的科學家進行的一項研究,填補了這個進化之謎的一個缺失環節,從而確定了制造這些化合物不可或缺的
我國學者發表植物腺毛天然產物研究長篇綜述
腺毛(Glandular trichome)是植物在長期進化過程中為了應對生物和非生物環境脅迫而演化出來的特殊適應性結構,廣泛分布于陸地植物(包括裸子植物、被子植物、苔蘚植物)地上部分的表面,是植物分類學中的重要性狀之一。植物腺毛是合成、積累和貯存各種類型天然產物的重要場所,因此被譽為“細胞化學
上海有機所生物合成,海洋抗腫瘤環肽天然產物
隨著基因組測序技術和生物信息學分析技術的快速發展,天然產物的生物合成研究發展迅速,大量的生物合成基因簇被挖掘和報道。核糖體肽類天然產物由于其獨特的生物合成邏輯、新穎復雜的化學結構和多樣的生物、生理活性在天然產物中成為獨特的類群,其生物合成研究也引發了廣泛的關注。目前對其中獨特的生物合成酶類的挖掘
Genevac發布與天然產物/中藥研究相關的蒸發/濃縮技術
Genevac發布全新網頁(http://www.genevac.com/naturalproducts ),其中涵蓋了與天然產物研究相關的樣品蒸發、濃縮技術的最新技術創新、應用進展。 Genevac 蒸發儀也被研究人員廣泛用于從天然資源中提取功能性分子。典型的應用包括天然產物的初
上海有機所在聚酮天然產物的合成領域取得進展
Lasonolide家族是1994年到1997年間美國科學家從海綿Forcepia sp.中分離得到的一類二十元多烯大環內酯聚酮天然產物。生物活性測試表明,lasonolide A具有極強的抗腫瘤活性,對Burkitt淋巴瘤、前髓癌細胞、乳腺癌和結腸癌細胞的G0期均表現出不同程度的干擾作用。同時
高速逆流色譜分離提取天然產物技術研究進展
摘 要:高速逆流色譜是最近20 多年發展起來的一項液- 液分配技術,由于其具有不需任何固態支撐的特點,在分離提取天然產物方面具有很多優勢,因此被廣泛應用。本文介紹了高速逆流色譜的原理和特點,對其分離提取天然產物有效成分的應用及其進展進行了綜述。關鍵詞:高速逆流色譜;天然產物;分離提取??? 自從上世
微生物天然產物學術研討會在廣州召開
3月26日,中科院海洋生物資源可持續利用重點實驗室(LMB)舉辦了“微生物天然產物學術研討會”(Mini-Symposium on Microbial Natural Products)。應南海海洋所張偲研究員、張長生研究員邀請,加州大學洛杉磯分校唐奕教授,清華大學張敬仁教授,上海交通大
特異性識別腫瘤的適配子天然產物偶合物
?? 腫瘤化療藥物的毒副作用是癌癥臨床治療的嚴峻挑戰,主要歸因于這些化療藥物無法區分正常細胞和癌細胞,從而導致顯著毒性,限制了化療藥物的臨床依從性。 香港浸會大學精準醫學與創新藥物研究所(PMID)的張戈教授與香港浸會大學整合生物信息醫學與轉化科學研究所(IBTS)(http://ibts.hkb
張經華:天然產物國家標準樣品——回顧與展望
北京市理化分析測試中心 張經華研究員 2014年8月29日第三屆環渤海色譜質譜學術報告會在天津市萬源龍順莊園農業博覽館順利召開。大會邀請到多位色譜質譜屆專家學者做了精彩的報告。來自北京市理化分析測試中心的張經華研究員在大會上回顧與展望了天然產物國家標準樣品。 張經華老師表示國家標準樣品包括了三種
Nature-Chemical-Biology-:特化的解毒酶催化天然產物芳香化
2020年1月13日,Nature Chemical Biology 雜志在線發表了中國科學院分子植物科學卓越創新中心陳曉亞研究組題為Aromatization of natural products by a specialized detoxification enzyme 的研究論文。
我國天然產物植物肽系統化學研究獲重要進展
? 中科院昆明植物所近日宣布:由周俊院士和譚寧華研究員領導的研究團隊,在天然產物植物肽的系統化學研究方面取得重大創新成果,在植物環肽新的檢測方法、新化合物發現、結構骨架分類方法、植物環肽的酶環化等方面達到國際領先水平。 ??? 植物環肽是指主要由2至37個L-構型的編碼氨基酸或非編碼氨基酸通過肽
科學發現柑橘副產物或成為天然減肥藥
“通過動物實驗發現,長胖的老鼠吃橘皮達到一定濃度后,就會恢復正常體型。”美國佛羅里達大學柑橘研究與教育中心的王玉博士介紹,他們將開展臨床試驗,同時將目標定在研發膳食補充劑和天然減肥藥上。 王玉是在正在西南大學進行的2017柑橘風味與加工新技術國際研討會上做出的上述表示,該研討會由西南大學主
張立新:微生物天然產物寶庫亟待挖掘和轉化
分析測試百科網訊 4月9-10日,主題為“Come Transform Research”的2015 SLAS亞洲會展在上海浦東世紀皇冠假日酒店舉辦,會議迎來了439位參會者,涵蓋藥物研發相關領域的藥企、CRO、院校、技術提供商等組織機構的專家、研究學者和學生。他們從藥物小分
盤點2011至今FDA批準上市的5個天然產物新藥
過去有許多新藥是從天然產物中發現并研發成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然產物、天然產物的衍生物和仿天然產物藥效團合成藥物在整個新藥家族中占有較高的比例。 筆者搜索發現,2011年-2017年FDA只批準上市了5個天
Nature-Communications:植物天然產物合成生物學研究取得進展
合成生物學以工程化設計理念,對生物體進行有目標的設計與改造,形成生物技術顛覆式創新,有望為破解人類面臨的資源、環境等領域重大挑戰提供新的解決方案。植物天然產物合成是合成生物學的重點研究方向。1月31日,中國科學院天津工業生物技術研究所與云南農業大學合作,首次實現治療心腦血管疾病的中成藥燈盞花素全
上海有機所復雜萜類天然產物全合成取得進展
臺灣杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一類具有6,5,6-松香烷骨架結構的萜類天然產物。自從該類化合物于1995年首次從臺灣杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分離鑒定以來,臺灣杉醌因其結構和生物活性引起了合成化學家的密切關注,其中最為復雜的籠狀化
盤點2011至今FDA批準上市的5個天然產物新藥
過去有許多新藥是從天然產物中發現并研發成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然產物、天然產物的衍生物和仿天然產物藥效團合成藥物在整個新藥家族中占有較高的比例。筆者搜索發現,2011年 ?-2017年FDA只批準上市了5個天
上海有機所在甾體天然產物Cyclocitrinol的合成中取得進展
近年來許多具有重排骨架結構的甾體天然產物被相繼發現,因其化學結構新穎獨特以及對其潛在生理活性研究的需求使越來越多的有機合成化學家逐漸關注這類甾體分子的合成研究。天然產物Cyclocitrinols是從橘青霉真菌的次級代謝產物中分離得到的一類A/B環為[4.4.1]-橋環結構的C25甾體天然產物(
廣州生物院實現天然產物()Terpestacin的不對稱全合成
萜類天然產物(?)-Terpestacin可以抑制導致HIV病灶的細胞合胞體(syncytia)的形成(ID50 0.46 μg/mL),同時也能抑制血管增生作用,而且其生物活性具有較好的選擇性。該化合物被認為是一種非常有前景的抗癌和抗HIV的先導化合物。 (?)-Terpestaci
我科學家完成高難度天然產物分子全合成
中科院廣州生物醫藥與健康研究院邱發洋研究組與蘭州大學翟宏斌研究組合作,采用全新的合成路線設計,巧妙完成了高難度的天然產物分子Gelsemine的全合成,這一成果5月21日發表在《自然—通訊》上。這標志著我國在有機化學的核心,即高難度天然產物分子的全合成研究領域已經達到國際先進水平。 高難度天然
上海有機所抗腫瘤天然產物生物合成研究獲重要進展
生物合成過程圖 結構復雜的天然產物歷來是抗腫瘤藥物的重要來源。FR901464是假單孢菌產生的、結構獨特且具有全新作用機制(作用于mRNA剪接體系的SF3b復合物)的高活性抗腫瘤天然產物(對多種人癌細胞體外的IC50為0.6-3.4 nM),近年來引起了有機合成、藥物化學及化學生物
昆明植物所等在Tigliane類天然產物研究中取得進展
大戟科和瑞香科植物中廣泛存在的Tigliane類二萜是一類具有獨特5/7/6/3四環骨架的天然藥物。該類化合物結構復雜,具有多個連續的手性中心,而且生物活性多樣,特別是能作為蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)的調節劑。這類化合物中的一個典型代表,Phorbol-12-my
洪然團隊受邀撰寫復雜天然產物仿生合成的研究述評
自然界中酶促反應對有機官能團反應性的精妙控制,激勵合成化學家不斷拓展和延伸研究的邊界。鑒于研究團隊在復雜天然產物仿生合成領域創新性的成果,上海有機所洪然課題組受邀在美國化學會 Accounts of Chemical Research 上撰寫述評,系統總結了研究團隊在蘭卡菌素仿生合成策略的探索過
紫錐菊提取物中的天然產物的分離提取
本文將重點討論Prep150 LC系統用于從紫錐菊提取物等天然產物的提取分離有效成分。系統自帶ChromScope軟件簡單直觀,可快速實現化合物的分離。本文原理同樣適用于帶紫外發色團的任意化合物的分離。 菊苣酸為紫錐菊中主要化合物的一種,它是苯丙素和咖啡酸的衍生物3,4。具有醫療用途,包
微生物所等在天然產物藥物研發中取得進展
微生物次級代謝產物,一般也稱為微生物天然產物,是抗菌和抗腫瘤藥物的重要來源。現代藥物研發中,微生物天然產物很少直接作為藥物使用,一般需要優化藥理活性和成藥性才能達到新藥創制的要求。而藥理活性是藥物研發的基礎和核心,是必要條件。通常情況下,如何提高活性是天然產物進入到新藥研發流程首要解決的問題。目