Nature：不對稱的氨基酸α芳基化修飾是開發新藥物的起點

廣州生物院在配體催化的芳環交叉偶聯反應方面獲新進展

　　聯芳基化合物是許多藥物必要的組成部分，他們的高效合成是目前有機化學研究的熱點之一。近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院蔣晟課題組在配體催化的芳環交叉偶聯反應方面取得重要進展，該成果已于近期發表在Organic Letters上。　　課題組設計了一系列新配體，并成功實現了該配體

“分子編輯”工具包解救修飾制藥，潛在藥物合成有救了

　　美國斯克里普斯研究所和加州大學洛杉磯分校的化學家開發出一種強大的新方法，可對廣泛用于構建藥物分子的雙環氮雜芳烴進行精確、靈活修飾。9日發表在《自然》雜志上的這一具有里程碑意義的成就，將為科學家提供更易用、更靈活的分子設計工具，合成更多化學產品，包括以前遙不可及的潛在重磅藥物。　　研究人員表示，新

上海藥物所研發新型硫鎓修飾糖肽抗生素

　　目前全世界每年有70萬人死于耐藥細菌的感染。萬古霉素耐藥的金黃色葡萄球菌（VISA，VRSA）和腸球菌（VRE）被世界衛生組織（WHO）列入亟需新型抗生素的12種重要耐藥菌之中。　　中國科學院上海藥物研究所黃蔚、藍樂夫和宮麗崑研究團隊針對耐藥菌感染的重大臨床需求，積極研發新型糖肽抗生素，在前期研

研究提出調控共軛二烯發散性Heck反應新策略

近日，中國科學院大連化學物理研究所研究員陳慶安團隊在鎳催化1,3-共軛二烯選擇性芳基化方面取得新進展。團隊提出通過配體與添加劑的精準調控，高選擇性、高產率地得到直鏈與支鏈的Heck產物的新策略。隨后，團隊利用兩類產物，編程式地構建了一系列高度芳基化的產物。此外，團隊結合相關的機理研究提出了可能的催化

蛋白質中氨基酸外消旋化修飾非特定位點分析方法研究

　　王佳鳳1,2，王生偉3*，李博1,2**，狄斌1,2　　（中國藥科大學藥學院藥物代謝研究中心，江蘇 南京 210009）　　*通訊作者：劉李，教授　　[摘要]　　近年來研究發現體內維生素 A 類物質（包括視黃醇、視黃醛和視黃酸）在糖尿病的發生發展中起到重要的調節作用，視黃酸是維生素 A 在體內的

新帕金森藥物對心臟安全

　　在2014 EuroEcho-Imaging會議上公布的初步研究證實，用于治療帕金森氏癥的非麥角衍生多巴胺受體激動劑，對心臟是安全的。　　研究負責人Erken Pamukcu博士說：帕金森病是神經系統疾病，世界人口中近1％（超過60歲的），年齡在80歲以上的人群中4％患有此疾病。　　麥角衍生多巴

我所提出鎳/鉻共催化烯烴選擇性雙芳基化的新策略

原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202203/t20220302_6380601.html　　近日，我所仿生催化合成研究組（211組）陳慶安研究員團隊在鎳/鉻共催化1,3-二烯選擇性雙芳基化方面取得新進展，發展了一種以CrCl2作為單電子轉移催化劑，氧化還

科學家發現高等真核生物中DNA新修飾方式

　　DNA甲基化作為重要表觀遺傳機制調控基因的表達，從而影響一系列的生物學過程，如細胞命運決定、發育和組織、器官的穩態維持。醫學上，DNA甲基化失調與人類疾病密切相關，如腫瘤。DNA甲基化以多種修飾方式[5-methylcytosine (5mC), N6-methyladenine (6mA) 和

看表觀新修飾6mA甲基化如何助力IF飆升!

　　DNA甲基化修飾是表觀遺傳研究的熱點之一，我們通常認為DNA甲基化就是胞嘧啶甲基化（5-methylcytosine, 5mC），卻不知道隨著測序技術的快速發展，科研者們已經在真核生物中（果蠅 、真菌、萊茵衣藻、秀麗隱桿線蟲等）發現了一種新的DNA甲基化修飾—DNA-6mA甲基化，且DNA-6m

新蛋白質交聯抗體的標記和修飾使用方法

介紹現在的研究中，一個大生物分子與另一個大分子的共價結合，如抗體與酶或酶與DNA的共價結合，仍是研究人員實驗中的重點之一。其中有幾種方法可用于交聯兩個生物分子。一種常見的方法是使用一種小分子交聯劑（如Sulfo-SMCC）。SMCC的一端有胺反應性NHS酯基與蛋白質的游離胺（-NH2）反應，另一端有

科研人員實現烷基芳基化和碳酰化產物固相高效制備

原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518023.shtm西安交通大學藥學院魏曉峰教授團隊利用機械化學制備技術，通過鋅粉作為還原劑、廉價易得的烯烴為起始物，成功實現了具有優異官能團兼容性的烷基芳基化和碳酰化產物的固相高效制備。近日該研究成果發

上海有機所在銅催化的雜原子芳基化反應研究中獲進展

　　繼2015年、2016年連續報道草酸二酰胺配體促進的銅催化的芳基氯代物與伯胺、氨水、苯酚的高效偶聯反應后，近期，中國科學院上海有機化學研究所的馬大為研究團隊進一步發展了溫和條件下的芳基鹵代物的羥基化反應（J. Am. Chem. Soc.）。　　碳-雜原子鍵的形成是有機合成中的一個重要轉化。根據

余金權，再發Nature，第21篇正刊

　　環狀有機分子在天然產物和藥物中很常見。事實上，絕大多數小分子藥物至少含有一個環系統，因為它們提供對分子形狀的控制，通常增加口服生物利用度，同時提供對候選藥物活性、特異性和物理性質的增強控制。因此，官能化碳環的直接定位和非對映選擇性合成的新方法是非常需要的。　　2023年5月31日，美國斯克利普斯

福建物構所過渡金屬催化的交叉偶聯反應取得系列進展

　　C-H鍵官能團化和脫羧交叉偶聯在反應機理方面有相似之處。選擇性C-H鍵官能團化作為簡潔方便、環境友好的有機反應合成路線，是當前合成化學研究的熱點和前沿，在藥物、天然產物、有機功能材料的合成和制備方面有重要應用；同時，羧酸普遍存在于自然界，具有容易制備、價格低廉的優點，過渡金屬催化

BioMS_Chenming－：蛋白質修飾的組學研究與藥物發現

多肽熒光標記——FITC修飾和AMC修飾

　　熒光標記所依賴的化合物稱為熒光物質。熒光物質是指具有共軛雙鍵體系化學結構的化合物，受到紫外光或藍紫光照射時，可激發成為激發態，當從激發態恢復基態時，發出熒光。熒光標記技術指利用熒光物質共價結合或物理吸附在所要研究分子的某個基團上，利用它的熒光特性來提供被研究對象的信息。熒光標記的無放射物污染，操

PEG修飾及其修飾GLP1的意義

PEG修飾是一個使多肽或蛋白質在治療或生物技術方面的效力得以提高的重要過程。當PEG以適當的方式連接在蛋白質或多肽上時，它能改變許多的特征，而主要的生物活性功能，如酶活性或特異結合位點，可以保留下來。PEG修飾通過如下幾種途徑改善藥物的性能。首先，PEG連接在蛋白質或多肽的表面上，提高了它的分子大小

多肽熒光標記——FITC修飾和AMC修飾

　　熒光標記所依賴的化合物稱為熒光物質。熒光物質是指具有共軛雙鍵體系化學結構的化合物，受到紫外光或藍紫光照射時，可激發成為激發態，當從激發態恢復基態時，發出熒光。熒光標記技術指利用熒光物質共價結合或物理吸附在所要研究分子的某個基團上，利用它的熒光特性來提供被研究對象的信息。熒光標記的無放射物污染，操

虛擬藥物掃描識別出潛在新抗抑郁藥物

　　 科學家報道了兩種LSD（麥角酸二乙基酰胺）類似物化學分子在小鼠中具有抗抑郁作用，但沒有致幻的副作用。雖然還需進一步測試才能確定它們可否作為人類的候選藥物，但這些藥物的發現或可導向未來治療精神障礙的藥物開發。相關研究近日發表于《自然》。　　如LSD和裸蓋菇素等致幻劑已知可以針對特定的血清素（se

手性季碳二芳基氨基酸催化不對稱合成研究獲進展

　　手性非天然氨基酸結構廣泛存在于天然產物、藥物分子和多功能材料中，作為重要合成砌塊在有機合成中也有廣泛的應用。其中，手性季碳氨基酸因其在藥物化學、蛋白結構組學等方面顯示出的獨特性質而備受化學家們的關注。然而，由于結構的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不對稱氫化，無法用于構建手性季碳氨

Nature突破性研究—RNA甲基化新修飾－m1A

說起近來的科研熱點，RNA甲基化修飾的相關研究可以說是當前整個生命科學領域最熱門的方向之一，亮點文章頻出，著實讓人有些目不暇接。日益增多的發表文章、特別是高分文章說明，這個領域現在正在迅速成為大家關注的焦點。RNA甲基化修飾類型很多，目前最熱門的有三種，分別是：m6A RNA甲基化﹑m5C RN

Nature突破性研究—RNA甲基化新修飾－m1A

　　說起近來的科研熱點，RNA甲基化修飾的相關研究可以說是當前整個生命科學領域最熱門的方向之一，亮點文章頻出，著實讓人有些目不暇接。日益增多的發表文章、特別是高分文章說明，這個領域現在正在迅速成為大家關注的焦點。RNA甲基化修飾類型很多，目前最熱門的有三種，分別是：m6A RNA甲基化﹑m5C RN

新CRISPR轉基因鼠體內基因表達和表觀遺傳修飾精準調控

　　CRISPR-Cas9系統為基礎的基因編輯技術極大的推動了生物醫學研究的進步。除直接編輯基因組DNA外，研究者還將失活型Cas9（dCas9）與轉錄調控元件或染色體修飾元件融合，構建出可實現轉錄和表觀遺傳學修飾調控的新工具如CRISPRa（轉錄激活工具），CRISPRi（轉錄抑制工具）以及CRI

宋保亮、仇文衛等發現膽固醇共價修飾新蛋白

　　日前，由武漢大學宋保亮教授和華東師范大學仇文衛副教授為共同通訊作者的最新研究成果在線發表于《分子細胞》。這是繼第一個膽固醇修飾蛋白hedgehog發現后，時隔20年發現的又一共價修飾蛋白，顛覆了長久以來認為hedgehog是唯一被膽固醇修飾蛋白的認識，并發現膽固醇除了導致心腦血管疾病外，還在發育

國產心臟藥物支架取得新突破

　　日前，賽諾醫療科學技術有限公司采用國際ZL的電子接枝涂層技術，成功研制出新一代無安全隱患的生物降解載藥層冠脈支架系統，可成功解決載藥層冠脈支架普遍存在的載藥涂層與支架表面開裂和藥物釋放后的殘留問題，有效抑制冠心病介入治療的后期血栓形成。 　　為了驗證新型藥物支架的促進內皮化作用，哈爾濱醫科大學

艾滋病藥物研究新突破

　　來自慕尼黑和那不勒斯的研究人員通過輕微改造一種具有抗HIV活性的合成肽生成了一種新化合物，將與趨化因子受體CXCR4的結合親和力提高了兩個數量級，大大提高了抗HIV的活性。這一研究進展為設計出新型更有效對抗艾滋病、炎性疾病和一些癌癥類型的藥物邁出了重要的一步。 　　不同的HIV-1病

RNA加工修飾

中文名RNA加工修飾所屬領域生物學定義RNA加工修飾，主要加工方式是切斷和堿基修飾，真核生物tRNA前體一般無生物學特性，需要進行加工修飾。

翻譯后修飾

中文名翻譯后修飾外文名Post-translational modification定義翻譯后修飾是指蛋白質在翻譯后的化學修飾。對于大部分的蛋白質來說，這是蛋白質生物合成的較后步驟。

我所提出調控共軛二烯發散性Heck反應新策略

原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202304/t20230413_6736941.html　　近日，我所精細化工研究室仿生催化合成研究組（211組）陳慶安研究員團隊在鎳催化1,3-共軛二烯選擇性芳基化方面取得新進展。團隊提出通過配體與添加劑的精準調控，高選

多肽熒光標記——FITC修飾和AMC修飾（一）

熒光標記所依賴的化合物稱為熒光物質。熒光物質是指具有共軛雙鍵體系化學結構的化合物，受到紫外光或藍紫光照射時，可激發成為激發態，當從激發態恢復基態時，發出熒光。熒光標記技術指利用熒光物質共價結合或物理吸附在所要研究分子的某個基團上，利用它的熒光特性來提供被研究對象的信息。熒光標記的無放射物污染，操作簡