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  • 我國學者成功解析藥物改造中的“蝴蝶效應”

    近日,生物技術研究所徐玉泉研究組和美國亞利桑那大學伊斯萬?莫納(Istvan Molnar)教授團隊合作,在真菌氧甲基轉移酶的理性設計和結構改造研究上取得突破。相關研究結果近日發表于化學類國際頂級期刊《美國化學會志》(Journal of American Chemical Society,影響因子14.357)上。 醫藥、農藥、食品添加劑等都是生活、生產中常見的藥物分子,藥物分子結構決定著它們的理化性質和藥理活性,研究發現,小分子藥物結構上一個基團的變化,比如不同位點的甲基化,就像蝴蝶扇動了一下翅膀,使得藥物活性發生巨大的變化。與化學合成方法相比,基于酶的生物催化技術具有簡易高效、節能環保、選擇性專一等優點。因此,解析藥物結構變化的“蝴蝶效應”的發生機理并且掌握這種改造技術,對藥物創制以及藥物分子的定向改良具有重要應用前景。 本研究以兩種真菌氧甲基轉移酶LtOMT和HsOMT為研究對象,利用蛋白質同源建......閱讀全文

    甲氧芐啶的藥物分析

      方法名稱: 甲氧芐啶原料藥—甲氧芐啶的測定—非水滴定法  應用范圍: 本方法采用滴定法測定甲氧芐啶原料藥中甲氧芐啶的含量。  本方法適用于甲氧芐啶原料藥。  方法原理: 供試品加冰醋酸,溫熱溶解后,放冷至室溫,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正,根據

    簡述甲基芐肼的藥物相互作用

      1、本品為弱單胺氧化酶抑制劑,服藥期間不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜飲酒。同時應用擬交感神經藥和抗抑郁藥(如丙咪嗪、阿米替林)時應注意。  2、與吩噻嗪類有協同鎮靜作用,如與巴比妥類、麻醉藥、抗組胺藥和利血平等合用時應調整劑量,以免中樞抑制過度。

    關于甲基潑尼松龍的藥物相互作用

      ⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。  ⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。  ⑶氨魯米特(aminog lutethimide)能抑制腎上腺皮質功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短 2倍。  ⑷與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血癥,應注意血鉀和心臟功能變化,長期與碳酸酐

    去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素的簡介

      去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素為半合成的第三代頭孢菌素,抗菌譜較廣,與頭孢噻肟相似。對一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用強。  【作用與用途】抗菌譜包括:金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌及腸細菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大霉素

    關于聚二甲基硅氧烷的基本介紹

      聚二甲基硅氧烷(Polydimethylsiloxane),是一種高分子聚合物,化學式為(C2H6OSi)n,在藥品、日化用品、食品、建筑等各領域均有應用。  聚二甲基硅氧烷,又名二甲基硅油,根據相對分子質量的不同,外觀由無色透明的揮發性液體至極高黏度的液體或硅膠,無味,透明度高,具有耐熱性、耐

    Cell-Res,Science發現新型RNA修飾m6Am甲基轉移酶

      RNA上存在一百多種化學修飾,其中N6-甲基腺嘌呤(m6A)作為真核生物mRNA上含量最普遍的化學修飾,參與調控了很多重要的生物學過程。不同于m6A,m6Am主要位于真核生物mRNA 5'端帽子之后的第一個堿基。早在1975年,科學家就鑒定到了m6Am的存在。  一項最近的研究發現m6A

    研究揭示組蛋白甲基轉移酶SMYD2新作用和機制

      7月26日,Stem Cells 在線發表了中國科學院上海營養與健康研究所楊黃恬研究組題為SMYD2 Drives Mesendodermal Differentiation of Human Embryonic Stem Cells through Mediating the Transcri

    肝膽疾病的生物化學與實驗診斷(三)

      (一)第一相反應  大多數毒物、藥物等進入肝細胞后,常先進行氧化反應,有些可被水解,少數物質被還原。經過氧化、還原和水解作用,一般能使非極性的化合物產生帶氧的極性基團,從而使其水溶性增加以便于排泄,同時也改變了藥物或毒物分子原有的某些功能基團,或產生新的功能基團使毒物解毒或活化,使某些藥物的藥理

    哪些藥物可以降低丙氨酸氨基轉移酶

      如果丙氨酸氨基轉移酶暫時偏高一些,乙肝三系正常。可以不必緊張、也不需要治療。只是要注意飲食平衡,不要暴飲暴食,少喝酒、少熬夜、少吃脂肪量太高的食物,調節一陣子就沒有事了.如果你擔心也可以服用一些護肝的藥品,記住一點是你現在并不是得乙肝,所以用藥要和治乙肝的藥品區別開,但一般來說不提倡使用西藥。

    丙氨酸氨基轉移酶偏高的常用藥物

      如果丙氨酸氨基轉移酶暫時偏高一些,乙肝三系正常。可以不必緊張、也不需要治療。只是要注意飲食平衡,不要暴飲暴食,少喝酒、少熬夜、少吃脂肪量太高的食物,調節一陣子就沒有事了.如果你擔心也可以服用一些護肝的藥品,記住一點是你現在并不是得乙肝,所以用藥要和治乙肝的藥品區別開,但一般來說不提倡使用西藥。

    關于甲基氫化潑尼松的藥物相互作用介紹

      ⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。  ⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。  ⑶氨魯米特(aminog lutethimide)能抑制腎上腺皮質功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短 2倍。  ⑷與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血癥,應注意血鉀和心臟功能變化,長期與碳酸酐

    簡述甲基多巴片的藥物相互作用

      1.本品可增加口服抗凝藥的作用。  2.本品可加強中樞神經抑制劑的作用。  3.三環類抗抑郁藥、擬交感胺類藥和非甾體抗炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。  4.本品可使血泌乳激素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。  5.與其他抗高血壓藥合用有協同作用。  6.與左旋多巴合用可加強中樞神經毒性作用。  7.

    甲基多巴與其它藥物的相互作用

      與其他降血壓藥合用有協同作用,但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物的毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑郁藥、非甾體類消炎鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用,可加強降壓作用,故與其他降

    概述阿撲嗎啡與其他藥物的相互作用

      1、阿撲嗎啡的化學結構與多巴胺相似,與左旋多巴合用時可提高抗震顫麻痹作用。  2、恩他卡朋為一種兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,而阿撲嗎啡已知由兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)代謝,兩者合用時可使發生心動過速、高血壓和心律失常的風險增加,故聯用時應謹慎,并應監測心率和血壓。  3、

    Sci-Rep:酵母組蛋白甲基轉移酶COMPASS復合體的完整結構

       國際學術期刊Scientific Reports在線發表了中國科學院生物化學與細胞生物學研究所叢堯研究組的最新成果“Architecture and subunit arrangement of the complete Saccharomyces cerevisiae COMPASS com

    擬南芥精氨酸甲基轉移酶AtPRMT5功能研究獲新進展

      蛋白質是生物體結構與功能的基本單位,是所有生命活動的物質基礎和生理功能的重要執行者。蛋白質翻譯后修飾是調節蛋白質生物學功能的關鍵步驟之一。作為基因產物,幾乎所有的蛋白質都要經過翻譯后的剪切修飾才能成為成熟蛋白質。目前已發現的蛋白質翻譯后修飾形式已經多達100種以上,其中蛋白質精氨酸

    PNAS:癌癥發生過程中的蝴蝶效應

      "蝴蝶效應"這個名詞想必不太陌生:上個世紀70年代,美國一個名叫洛倫茲的氣象學家在解釋空氣系統理論時說,亞馬遜雨林一只蝴蝶翅膀偶爾振動,也許兩周后就會引起美國得克薩斯州的一場龍卷風。引申為一些微小的改變可能就會引起天翻地覆的后果。最近,美國Scripps R研究所Peter K. Vogt課題組

    學者趣解數學-揭秘天氣背后的“蝴蝶效應”

    4月14日,上海科普大講壇《哇!原來數學還可以這么玩?!》在上海科技館舉行。 申海 攝 中新網上海4月14日電 (記者 鄭瑩瑩)“本該是晴空萬里的上海,為何今天是陰雨天氣?那是因為一只蝴蝶兩周前在美國芝加哥晃了下翅膀。”14日,上海科普大講壇《

    高效分辨量子信息擾動-“反蝴蝶效應”有辦法

      近期,發表于國際著名學術期刊《物理評論快報》上的一項研究引發了業內的關注。國外研究人員借鑒量子“反蝴蝶效應”的研究,解決了物理學中長期存在的實驗問題。研究建立了對量子計算機性能進行基準測試的方法,并且有效地減少了量子信息擾動對于計算的干擾。  這一研究無疑對于正在探索前進中的量子計算顯得尤為重要

    新華國際時評:食品安全的“蝴蝶效應”

      一只蝴蝶,偶爾扇動幾下翅膀,會引起萬里之外的一場龍卷風;一根小小的管道,只因受到些許污染,引發了跨國界的奶粉安全恐慌……   這揭示一個人們愈來愈習以為常的警示:全球化時代,食品安全問題的“蝴蝶效應”日益凸顯。   可不,這幾天沸沸揚揚的恒天然毒奶粉事件就是一個典型案例。新西蘭恒天然集團生產

    先進封裝工藝WLCSP與SiP的蝴蝶效應

      關于先進封裝工藝的話題從未間斷,隨著移動電子產品趨向輕巧、多功能、低功耗發展,高階封裝技術也開始朝著兩大板塊演進,一個是以晶圓級芯片封裝WLCSP(Fan-In WLP、Fan-out WLP等)為首,功能指向在更小的封裝面積下容納更多的引腳數;另一板塊是系統級芯片封裝(SiP),功能指

    鳥胺酸氨甲酰基轉移酶缺乏癥的藥物途徑

    藥物提供另一個排除廢物氮的途徑。1.苯甲酸鈉(Ucephan):與甘胺酸(glycine)結合形成馬尿酸(hippurate),然后由尿液排出。每1mol的苯移除1mol 的氮。通常給的劑量是250 m g/kg/day;口服劑量為375m g/kg/day,分3-4次服用,并搭配低蛋白飲食。副作用

    關于丙氨酸基轉移酶的病癥的常用藥物介紹

      如果丙氨酸氨基轉移酶暫時偏高一些,乙肝三系正常。可以不必緊張、也不需要治療。只是要注意飲食平衡,不要暴飲暴食,少喝酒、少熬夜、少吃脂肪量太高的食物,調節一陣子就沒有事了.如果你擔心也可以服用一些護肝的藥品,記住一點是你現在并不是得乙肝,所以用藥要和治乙肝的藥品區別開,但一般來說不提倡使用西藥。

    揭示組蛋白甲基轉移酶NSD3促進肺鱗癌發生的分子機制

      Nature  2021年2月3日,斯坦福大學Or Gozani實驗室聯合德州大學MD安德森癌癥研究中心Pawel Mazur實驗室,并在阿卜杜拉國王科技大學Lukasz Jaremko實驗室以及澳門大學Ning-Yi Shao實驗室的協助下,在  Nature  雜志發表名為  Elevate

    簡述甲氧丙酸的藥物相互作用

      1.甲氧丙酸與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用,抗凝作用加強,可出現出血傾向,并可能導致胃腸道潰瘍;   2.甲氧丙酸與水楊酸類制劑同服,并不增強療效,反而增強胃腸道不良反應;   3.甲氧丙酸可降低呋塞米的排鈉和降壓作用;   4.甲氧丙酸與丙磺舒同用時,其血藥濃度升高,t1/2延長,可增加療

    環氧司坦的藥物危害及治療

       環氧司坦的藥效看上去很簡單:吞下1粒藥,妊娠就立刻中止。實際上其過程并非那么簡單,也遠不如想象中那么輕松、迅速。首先,身體條件要適應服用此藥的要求,而且要在2天~4天里先后服下9片藥。從流產之日起要有2個星期的時間隨時準備去醫院檢查,即使確定已經完全流產,1個多星期后還要回到醫院復診。 服藥后

    關于熊去氧膽酸的藥物測定介紹

      一、方法名稱:熊去氧膽酸—熊去氧膽酸的測定—中和滴定法  二、應用范圍:該方法采用中和滴定法測定熊去氧膽酸(C24H40O4)的含量。  該方法適用于熊去氧膽酸的測定。  三、方法原理:取供試品適量,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)與新沸過的冷水溶解,加酚酞指示液,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol

    熊去氧膽酸的藥物相互作用

      1.熊去氧膽酸與鵝去氧膽膽膽酸合用,膽汁中膽固醇的含量和飽和度的降低程度均大于兩藥單獨使用,也大于兩藥的相加作用。這可能與兩藥對膽固醇的合成、代謝和溶解動力學的不同作用機制有關。  2.口服避孕藥可增加膽汁飽和度,影響熊去氧膽酸療效,故用熊去氧膽酸治療時應采取其他節育措施。  3.藥用炭在體外試

    生物轉化的主要類型

    葡萄糖醛酸化肝細胞微粒體中含有非常活躍的葡糖醛酸基轉移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)為供體,催化葡糖醛酸基轉移到多種含有極性基團的化合物(包括藥物、毒藥和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。生物轉化硫酸化硫酸化反應是人體化學防御系統的一部分,同時在芳香胺、多環芳烴等許

    去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素的用法用量介紹

      一、【去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素的劑量與用法】靜注,成人劑量為2g~4g/日,分2~4次注射;小兒用量為每日40mg~80mg/kg,分2~3次注射。靜注時可用注射用水、生理鹽水或等滲葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,緩慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸輸液中供靜脈滴注。一般可溶于100

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