鹽酸昂丹司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在248mm、267nm與310nm的波長處有最大吸收,在282nm與257nm的波長處有最小吸收(3)本品顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查pH值應為3.0~4.0(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含昂丹司瓊0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件用氰基硅烷鍵合硅膠為填充劑( Kromasil CN柱,4.6mm×250mm,5m或效能相當的色譜柱);以0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液(用氫氧化鈉試液調節pH值至5.4)-乙腈(50:50......閱讀全文
鹽酸昂丹司瓊片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。 適應癥 止吐藥。用于: ①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐; ②預防和治療手術后的惡心嘔吐。
鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
鹽酸昂丹司瓊片的適應癥及規格
適應癥 止吐藥。用于: ①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐; ②預防和治療手術后的惡心嘔吐。 規格 4mg ,8mg
使用鹽酸昂丹司瓊片的注意事項介紹
一、不良反應:可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。 二、禁忌:對本品過敏者,胃腸梗阻者。 三、注意事項: 1.對腎臟損害患者,無需調整劑量、用
簡述鹽酸昂丹司瓊片的藥物相互作用
1.沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。 2.對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。 3.與地塞米松合
鹽酸昂丹司瓊片的用法用量與不良反應
用法用量 1. 對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg,停止化療以后每8~12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片),連用5天。 2. 對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg,以后每8~12小時口服昂
關于鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片的用法用量介紹
服用方法:本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液體,以干手撕開泡眼,取出藥片,置于舌面,數秒內可崩解溶化,隨唾液咽下。 服用劑量: 1.對于高度致吐的化療藥物引起的嘔吐 對單次給予高度致吐的化療藥物的患者,可在化療前30分鐘單次口服昂丹司瓊24mg(3片)。但尚無一次性口服昂丹司瓊2
簡述鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片的注意事項
1、昂丹司瓊主要經肝臟代謝清除,肝臟功能中度或嚴重衰竭病人,本品在體內消除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,肝臟功能中度或中度障礙的患者用藥劑量每天不應超過8mg。 2、腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。 3、手術后不宜使用本品,以免掩蓋小腸或胃擴張癥狀。
簡述鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片的藥理作用
本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。本品對化療
簡述鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
昂丹司瓊片的藥理作用
本品是一強效高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT經由5-HT3受體激活 迷走神經的傳入支觸發嘔吐反射本品能阻斷這一反射的觸發迷走神經傳人支的激動也可引起位于 第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放從而經過中樞機制而加強本品對化療放療引起的惡
簡述昂丹司瓊的藥理作用
昂丹司瓊為強效、高度選擇性的5-羥色胺受體拮抗藥,能有效地抑制或緩解由細胞毒性化療藥物和放療引起的惡心嘔吐,其療效優于甲氧氯普氯普胺。對一些強致吐作用的化療藥(如順鉑、環磷酰胺、阿霉素等)引起的嘔吐有迅速而強大的抑制作用,但對暈動病及阿撲嗎啡引起的嘔吐無效。昂丹司瓊確切的作用機制目前尚不完全清楚
關于昂丹司瓊的用法用量介紹
1.(1)治療由化療和放療引起的惡心嘔吐:對可引起中度嘔吐的化療和放療,應在治療前1~2h口服8mg,之后間隔12h口服8mg。為避免治療后24h出現惡心嘔吐,應持續讓患者服藥,每次8mg,每天2次,連服5天。(2)預防或治療手術后嘔吐:于麻醉前1h口服8mg,之后每隔8小時口服8mg,共2次。
昂丹司瓊片的藥物相互作用
1據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝有專門研究表明本品與酒精替馬西泮呋塞米曲馬多及 丙泊酚無相互作用; 2巴丁及異喹胍代謝差的患者對本品消除的半衰期無影響對這類患者重復給藥后藥物的暴露水平與正常人體無差異故用藥劑量和用藥次數不須改變; 3塞米松合用可加強止吐效果
服用昂丹司瓊片的注意事項
1臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑; 2功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降,血清 半衰期也顯著延長,因此,用藥 劑量每日不應超過8mg; 3手術后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。
昂丹司瓊片的化學成分
本品主要成分為鹽酸恩丹西酮其化學名稱為1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
使用昂丹司瓊的不良反應介紹
1.肝功損害:由于昂丹司瓊經肝臟代謝,對中度及高度肝功不良及年老體弱者每天用藥劑量不應超過0.15mg/kg,同時應注意肝功惡化時及時用保肝藥物。 2.大便干結、腹脹:由于昂丹司瓊抑制腸道蠕動所致,嚴重者癥狀可持續5~7天。處理此類情況并不難,注意調整飲食結構,增加運動,適當配合內科藥物如增強
使用昂丹司瓊的注意事項介紹
1.過敏體質者慎用。 2.少兒、老人及孕婦并非嚴格禁忌,但應控制每天不得超量,應0.15mg/kg。昂丹司瓊對人類懷孕期使用的安全性尚未確定,不推薦早孕期間使用昂丹司瓊。 3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延長至5h或更長,亦應控制劑量。 4.對腎臟損害患者,無需調整劑量及用藥次數和用途途
簡述昂丹司瓊的藥物相互作用
1.與地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用,收效更好。 2.昂丹司瓊是通過肝P450酶系統代謝的,因此,凡是能誘導或抑制該酶系都有可能改變其清除率,因而也改變了半衰期。但尚無足夠的資料提出如何調整或有無必要調整劑量。 3.在人體中,卡莫司汀、依托泊苷和順鉑并不影響昂丹司瓊的代謝。
關于昂丹司瓊的市場分析介紹
1.昂丹司瓊是一種強效的、高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。化療藥物和緩解治療可引起小腸5-羥色胺釋放,通過(5-HT3)受體引起迷走傳入神經興奮而導致嘔吐反射,昂丹司瓊能阻斷這個反射發生。從而阻止化療和放療引起的惡心、嘔吐癥狀。療效優于甲氧氯普氯普胺。具有促進胃動力,加速胃排空
關于昂丹司瓊的基本信息介紹
昂丹司瓊,化學名稱為1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮,化學式為C18H19N3O,為白色或類白色結晶性粉末,無臭、味苦,在甲醇中易溶、在水中略溶、在丙酮中微溶,臨床上用于預防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐
簡述昂丹司瓊的藥代動力學
昂丹司瓊口服吸收迅速,生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各組織,血漿蛋白結合率為70%~76%,表觀分布容積(Vd)為140L,并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似,主要經肝臟代謝,半衰期β相約為3h。代謝產物主要
服用昂丹司瓊片的不良反應有哪些
可有頭痛腹部不適 便秘口干 皮疹偶見支氣管哮喘或過敏反應短暫性無癥狀轉氨酶增加上述反應輕微無須特殊處理個別患者有癲癇發作并有胸痛心律不齊低血壓及心動過緩的罕見報告 [禁忌癥]:對本品過敏者胃腸梗阻者
關于昂丹司瓊的合成方法和用途介紹
1、合成方法: 2-溴苯胺和1,3-環己二酮反應,再脫溴化氫環合,生成四氫咔唑衍生物,該衍生物和二甲胺及二聚甲醛反應,接著和碘甲烷反應,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中攪拌反應,得到昂丹司瓊。 2、用途: 該品為一種高度選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑,能抑制由化療和放
關于昂丹司瓊的適應癥和禁忌介紹
一、適應癥 1.用于預防和治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,特別對抗癌藥順鉑引起的嘔吐效果顯著。 2.有文獻報道也可用于預防和治療手術后引起的惡心嘔吐。 [2] 二、禁忌證 1.有過敏史或對昂丹司瓊過敏者。 2.胃腸道梗阻患者。 3.孕婦、哺乳婦女禁用。 [2] 三、劑型與規格 1
關于昂丹司瓊的分子結構數據介紹
一、安全信息 海關編碼:2933990090 危險品運輸編碼:UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany:3 危險類別碼:R25 安全說明:S45 RTECS號:FE6375500 危險品標志:T;Xi 二、分子結構數據 1、摩爾折射率:86.75 [4] 2、
鹽酸托烷司瓊注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品5ml,滴加硅鎢酸試液,產生白色至黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品,用水稀釋制成每1ml中含托烷司瓊10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm與28
30億品種滑鐵盧,止吐藥新銷冠誕生!
化療引起的惡心、嘔吐是癌癥患者最常見的不良反應之一,止吐藥和止惡心藥分類屬于消化系統及代謝藥,但在臨床上主要用在抗腫瘤藥物所致的嘔吐治療中,在腫瘤治療領域占有很重要的位置。米內網數據顯示,2022上半年在中國公立醫療機構終端止吐藥和止惡心藥的市場規模超過29億元,齊魯制藥繼續領軍市場,正大天晴藥
鹽酸托烷司瓊
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品,加0.lmol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在230nm和284nm的波長處有最大吸收,在223nm和262nm
鹽酸托烷司瓊注射液的檢查方法
pH值應為4.0~6.5(通則0631)。清度與顏色本品應澄清無色。如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含托烷司瓊lmg的溶液(1ml:5mg規格),或直接取本品(2ml:2mg