輝瑞與IDEAYA簽訂臨床研發合作協議共同開發抗癌療法

　　19日，IDEAYA Biosciences宣布，已與輝瑞（Pfizer）簽訂一項臨床研發合作協議，以評估IDEAYA公司的在研蛋白激酶C（PKC）小分子抑制劑IDE196和輝瑞的MEK抑制劑binimetinib聯用，治療攜帶GNAQ或GNA11基因突變的實體瘤患者中的療效，其中包括轉移性葡萄膜黑色素瘤（MUM），皮膚黑色素瘤和結直腸癌（CRC）患者。

　　IDEAYA公司研發的IDE196是靶向PKC的小分子抑制劑。PKC蛋白激酶家族，位于MEK/MAPK信號通路的上游，G蛋白信號通路的下游。PKC參與影響細胞增殖或轉錄調節的信號傳導。無論是上游的GNAQ或GNA11的基因突變，還是PRKC基因融合，都可導致PKC被持續性激活，從而誘發癌癥。

　　IDEAYA和輝瑞將組成一個聯合開發委員會（JDC），雙方將就臨床試驗結果進行聯合決策和數據共享。IDEAYA將贊助這項研究，輝瑞公司將為該研究提供binimetinib。該研究將評估通過在上游PKC和下游MEK兩個結點處抑制MAP激酶信號通路是治療攜帶GNAQ或GNA11基因突變的實體瘤患者的緩解率，療效和持久性。此外，該臨床試驗還將研究每種藥物的藥代動力學和聯合用藥的耐受性。預計該試驗將在2020年中期開始。

　　“攜帶GNAQ或GNA11基因突變的MUM，皮膚黑色素瘤，CRC和其他實體瘤的患者在美國和歐洲五個主要國家中約有6000名，并且目前尚無已批準的針對這一基因突變的靶向療法出現，”IDEAYA Biosciences首席執行官，兼總裁Yujiro S. Hata先生說：“我們期待在這類患者群體中評估binimetinib聯合IDE196的臨床潛力。”