組氨酸的咪唑基能與Fe2+或其他金屬離子形成配位化合物，促進鐵的吸收，因而可用于防治貧血。組氨酸能降低胃液酸度，緩和胃腸手術的疼痛，減輕妊娠期嘔吐及胃部灼熱感，抑制由植物神經緊張而引起的消化道潰爛，對過敏性疾病，如哮喘等也有功效。此外，組氨酸可擴張血管，降低血壓，臨床上用于心絞痛、心功能不全等疾病的治療。類風濕性關節炎患者血中組氨酸含量顯著減少，使用組氨酸后發現其握力、走路與血沉等指標均有好轉。
