PDGF必須與細胞膜上的相應受體結合后才能發揮其生物學效應。PDGF受體由兩種亞單位α及β構成，其分子量為170～180KD。二者與PDGF結合力相差很大，α單位與PDGFa鏈及B鏈有較高的親和力，而β亞單位僅與B鏈有高親和力。所以α亞單位可與PDGF-AA、PDGF-AB及PDGF-BB結合，β亞單位僅與PDGF-BB及PDGF-AB結合。Wang等人的研究證明，在肝纖維化時，HSC表面的PDGF受體以β受體為主，與PDGF-BB具有較強的親和力，認為PDGF-BB以及PDGF-β在肝纖維化過程中的作用尤為突出。
PDGF受體是一種跨膜糖蛋白，具有酪氨酸蛋白激酶活性，由細胞外N端與PDGF特異識別的結構域、單鏈順序跨膜的中間疏水結構域和細胞內C端具有酪氨酸蛋白激酶活性的肽段結構域組成。當受體與其配體結合后促使兩個受體分子形成二聚體，激活細胞內結構域酪氨酸殘基自身磷酸化，或促使激活特殊靶蛋白的酪氨酸殘基磷酸化，從而將信號傳入細胞內，經級聯式放大瀑布效應調控細胞的生命活動，包括靶細胞的分裂增殖。