由于河毒素獨特的作用機制，使人們對其結構產生了濃厚興趣。因此，通過對毒素分子母核的研究，有可能人工合成一系列控制神經肌肉細胞膜作用機制的藥物。臨床上，河毒素針劑可以代替嗎啡、杜冷丁、阿托平和南美筒箭毒等，用于治療神經痛，鎮痛的時間可達12-20h。河毒素的毒性較大，在使用上受到一定限制，但在臨床上可有以下幾方面的用途：
（1）鎮痛，含TTX的注射劑曾用于治療神經痛、癌痛、關節痛、肌肉痛、麻瘋痛以及因創傷、挫傷、燒傷引起的疼痛。
（2）局部麻醉，由于河毒素的麻醉作用比一般的局部麻醉藥要強上萬倍，故國外已有河毒素與普通麻醉藥配伍而作為麻醉藥的ZL出售。
（3）鎮靜，可用作瘙癢鎮靜劑，對于皮膚瘙癢癥、疥癬、皮炎等可以止癢，進而促使其痊愈。也可用作呼吸鎮靜劑，治療氣喘和百日咳等癥。
（4）鎮痙，作為解痙劑，用于松弛肌肉痙攣、胃痙攣和其它痙攣，對破傷風痙攣的解痙效果尤為顯著。
（5）降壓，河毒素有獨特的降血壓效果可以考慮在臨床上用來搶救高血壓患者。
（6）抗心律失常，河毒素有明顯的抗心律失常活性，若與其他抗心律失常藥物配用，可顯著增強對心律失常的療效。
（7）其他，作尿意鎮靜劑，用于遺尿癥的治療，對男性陽痿及婦女性欲缺乏癥等也有一定的療效。