（1）5α-還原酶抑制劑適用于治療前列腺體積增大同時伴中、重度下尿路癥狀的BPH患者。研究發現5α-還原酶是睪酮向雙氫睪酮轉變的重要酶。雙氫睪酮在良性前列腺增生中有一定的作用，因此采用5α-還原酶抑制劑可以對增生予以一定的抑制。
（2）α1-受體阻滯劑適用于有中、重度下尿路癥狀的BPH患者。目前認為此類藥物可以改善尿路動力性梗阻，使阻力下降以改善癥狀，常用藥有高特靈等。此類藥的常見副作用包括頭暈、頭痛、乏力、困倦、體位性低血壓、異常射精等。
（3）其他包括M受體拮抗劑，植物制劑，中藥等。M受體拮抗劑通過阻斷膀胱M受體，緩解逼尿肌過度收縮，降低膀胱敏感性，從而改善BPH患者的貯尿期癥狀。植物制劑如普適泰等適用于BPH及相關下尿路癥狀的治療。
綜上所述，進行藥物治療前對病情應有全面估計，對藥物的副作用及長期用藥的可能性等也應充分考慮。觀察藥物療效應長期隨訪，定期行尿流動力學檢查，以免延誤手術時機。