在生理情況下，泌乳素的調控以抑制性調節占優勢。任何干擾下丘腦多巴胺合成與向垂體輸送以及多巴胺與其受體作用的因素均可減弱抑制性調節，而引起高泌乳素血癥。常見病因可歸納為生理性、病理性、藥理性和特發性四類。
1.生理性
泌乳素是應激激素，呈脈沖式分泌，夜間分泌高于白天。女性月經周期的黃體期達峰值，卵泡期低水平。妊娠足月時、分娩后均顯著升高。此外，在應激狀況下泌乳素分泌顯著增加，高蛋白飲食、運動、緊張和性交活動、哺乳、乳頭刺激和睡眠障礙均可導致血清泌乳素水平升高。
2.藥理性
凡是干擾多巴胺合成、代謝、重吸收或阻斷多巴胺與受體結合的藥物，均可引起高泌乳素血癥，但一般低于4.55nmol/L。常見的藥物有雌激素、多巴胺受體阻斷劑（如抗精神病藥物、鎮靜劑、抗高血壓藥利血平、單胺氧化酶抑制劑如苯乙肼、α-甲基多巴）、H2受體阻斷劑（如胃動力藥嗎叮啉、甲氧氯普胺與西咪替丁等）、抑制多巴胺代謝的藥物（如阿片類制劑）等。
3.病理性
主要見于下丘腦-垂體疾病、系統性疾病、異位泌乳素生成等原因。
⑴下丘腦病變:如顱咽管瘤、神經膠質瘤、結節病、結核等壓迫垂體柄；顱腦放射治療后下丘腦功能受損。
⑵垂體疾病:泌乳素型垂體微腺瘤；垂體促生長激素腺瘤、促腎上腺皮質激素腺瘤；空蝶鞍綜合征、結節病、肉芽腫病、炎性病變。
⑶系統性疾病:原發性甲狀腺功能減退；慢性腎功能衰竭；嚴重肝病、肝硬化、肝性腦病；某些腫瘤如腎上腺瘤、支氣管癌、卵巢囊性畸胎瘤。
⑷神經源性:胸壁病變、帶狀皰疹神經炎和乳腺手術等。
⑸其他:多囊卵巢綜合征。
4.特發性
特發性高泌乳素血癥指血清泌乳素升高，通常<4.55nmol/L，垂體、中樞神經和系統檢查陰性，而伴有泌乳、月經稀發、閉經等癥狀。發病可能與泌乳素分子存在異型結構相關，病程具有自限性。