從消化道吸收很不規則，差異較大，微粒灰黃霉素口服后吸收25～75%，超微粒灰黃霉素則幾乎全部吸收。吸收后沉積在皮膚、毛發和指甲的角蛋白內，口服數小時后就可在皮膚角質層中測出。僅小部分分布在體液和組織中。單劑口服500mg，24小時內血藥濃度達峰值，t1/2（半衰期）約24小時。主要在肝內代謝為6-去甲灰黃霉素，隨尿排出。一次用量不到1%以原形從尿中排出，不吸收的部分以原形從糞便排出。
