1.腎素-血管緊張素系統既存在于循環系統中，也存在于血管壁、心臟、中樞、腎臟和腎上腺等組織內。腎素-血管緊張素系統成分主要包括腎素、血管緊張素轉換酶（ACE）、血管緊張素原和血管緊張素Ⅱ，心肌、血管平滑肌、骨骼肌、腦、腎、性腺等多種器官組織中均富含血管緊張素轉換酶和血管緊張素Ⅱ受體。除全身性腎素-血管緊張素系統外，在心血管等器官組織中還存在相對獨立的局部腎素-血管緊張素系統，這種局部腎素-血管緊張素系統可通過旁分泌和（或）自分泌方式，更直接、更重要地對心血管活動進行調節。
2.腎臟球旁細胞分泌的腎素，可將血液中的血管緊張素原轉變為無生理活性的血管緊張素Ⅰ，血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉換酶作用下形成8肽的血管緊張素Ⅱ和7肽的血管緊張素Ⅲ。血管緊張素維持機體血壓和血容量平衡的作用顯著，尤以血管緊張素Ⅱ活性最強，其可通過使全身小動脈平滑肌收縮，促進神經垂體釋放血管升壓素和催產素，強烈刺激腎上腺皮質分泌醛固酮，促進腎小管重吸收水、鈉，興奮交感神經等多種機制升高血壓，是目前已知最有效的升壓物質。
3.心臟內局部腎素-血管緊張素系統作用主要為對心臟的正性變力作用，致心肌肥大，調節冠狀動脈阻力，抑制心肌細胞增長等。血管內局部腎素-血管緊張素系統作用主要為收縮血管，影響血管結構和凝血系統功能。