口服后胃腸道吸收較完全，吸收率約90%。1～1.5h血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%，進食后生物利用度增加。血漿蛋白結合率93%，藥物與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制，并具有立體選擇性，其活性異構體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低，因而血漿中未結合普萘洛爾的比例高于歐洲人，因此中國人對普萘洛爾更敏感。其具有親脂性，能透過血－腦脊液屏障而產生中樞反應。普萘洛爾也可進入胎盤。分布容積約為6L/kg。普萘洛爾在肝臟廣泛代謝，甲亢患者藥物代謝及機體清除率增加。普萘洛爾半衰期為2～3h，主要經腎臟排泄，包括大部分代謝產物及小部分（小于1%）原形物。普萘洛爾可以從乳汁分泌少量。普萘洛爾不能經透析清除。