匹莫林與鹽酸哌醋甲酯相似，為中樞興奮藥。通過提高中樞去甲腎上腺素的含量達到中樞興奮的作用，其作用溫和，強度介于苯丙胺與哌甲酯之間，約相當于咖啡因的5倍，還具有弱擬交感作用。是一種適用于兒童短期治療的安全、有效的藥物。作用時間長，每日只需給藥一次。此外，本品能增加左旋多巴治療帕金森病的作用。研究表明，用本品治療后當尿中去甲腎上腺素含量明顯升高至接近正常時，臨床療效顯著。若治療后尿中去甲腎上腺素含量無變化或增加不明顯時，則臨床療效差。因此，認為用匹莫林治療輕微腦功能失調作用似與其提高中樞去甲腎上腺素的含量、補充去甲腎上腺素的不足有關。用于治療輕微腦功能失調，有效率為94.2%。尚試用于治療遺傳過敏性皮炎，療效為85%。