外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氫作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氫二鉀存在下烷化，或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氫鈉存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛環化，得到氯吡格雷。
