1、與阿霉素、長春新堿、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效，但應注意合用劑量。
2、與苯巴比妥合用，可降低本品的穩態血藥濃度。
3、雌激素可影響治療效果，不宜與雌激素藥物合用。
4、抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。使本品腸衣片提前分解，對胃有刺激作用。故與上述藥物合用應間隔1～2h。
5、與抗維生素K的藥物合用有增加抗凝血藥的作用，有增加出血的危險，故不宜合用。
6、與氨魯米特合用會降低本品的代謝而降低其藥效。
7、與環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危險，合用時必須權衡利弊。
8、可能增加環孢霉素的血藥濃度。
9、與依托泊苷合用可增加本品的毒性。
10、可以通過誘導細胞色素P450酶而降低來曲唑的血藥濃度。