頭孢地尼為半合成的、廣譜的口服第三代頭孢菌素，其通過抑制細菌細胞壁的合成產生抗菌作用。本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有抗菌活性，并對大部分β－內酰胺酶穩定，所以許多耐青霉素和頭孢菌素的微生物對本品敏感。
體外和臨床研究表明，本品對以下細菌敏感：
革蘭氏陽性需氧菌：
金黃色葡萄球菌(含產β－內酰胺酶菌) （注意：本品對耐甲氧西林的葡萄球菌屬無效。）
肺炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌)
化膿鏈球菌
革蘭氏陰性需氧菌：
流感嗜血菌(含產β－內酰胺酶菌)
副流感嗜血菌(含產β－內酰胺酶菌)
卡他莫拉菌屬(含產β－內酰胺酶菌)
體外試驗還表明，革蘭氏陽性需氧菌的表皮葡萄球菌(僅對耐甲氧西林的菌)、無乳鏈球菌和革蘭氏陰性需氧菌的異型枸櫞酸桿菌、大腸桿菌、鼻硬結克雷伯桿菌、奇異變形桿菌對本品敏感。