用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣由對羥基苯乙酮經氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再經水解、中和、氫化制得。
在現代豬肉養殖中被用作瘦肉精，來提高生豬的瘦肉產量。2002年始，被列為養殖行業違禁藥物，不得在畜禽養殖中添加。注意的是，目前沙丁胺醇未被藥監局批準用于減肥。
在臨床上婦產科傳統用于治療早產，卻一直沒有被記入藥品說明書。
