(1)β-內酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶（青霉素結合蛋白PBPs）細菌胞壁缺損，水分滲入胞漿，菌體膨脹破裂死亡。
G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成；
G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白，青霉素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁，故青霉素毒性小。
(2)觸發細菌的自溶酶活性
