維拉帕米阻滯鈣離子通過心臟和血管肌肉細胞膜進入細胞內。它通過介入心肌細胞內能量消耗的代謝過程直接減少心肌對氧的需求，同時間接降低后負荷。維拉帕米對冠狀動脈血管平滑肌組織的鈣離子阻滯作用，能增加心肌的灌注，即使是在狹窄后組織內也有發揮作用，同時還能緩解冠狀動脈的痙攣。維拉帕米的抗高血壓作用的機理是降低周圍血管阻力，同時又不會導致反跳性心率增加，一般不影響正常血壓。維拉帕米具有較好的抗心律失常作用，特別是對于室上性心律失常。它可以延緩房室結的傳導。根據心律失常的種類不同，維拉帕米的治療效果可以是恢復竇性心律和/或使心室率達到正常水平。維拉帕米對正常心率沒有影響或僅引起心率輕度下降。