利福平/異煙肼（Rifampicin/isoniazid）均為具有殺菌作用的抗結核藥物，對細胞外繁殖期病原菌殺菌作用尤強，對細胞內病原菌亦具殺菌作用。利福平對生長緩慢及間歇生長的結核桿菌亦具殺菌作用。利福平抑制DNA依賴RNA多聚酶，但對哺乳動物該酶無影響。利福平僅與其他利福霉素類藥物有交叉耐藥。異煙肼抑制結核桿菌細胞壁環脂酸的合成。
食物可減少利福平的吸收。與異煙肼合用利福平半衰期縮短。利福平在組織、體液、器官中分布良好，腦脊液中可達有效濃度。異煙肼口服后1～2小時達血藥峰濃度，6小時內濃度下降≥50%，易彌散至體液、組織、器官和分泌物。可透過血腦屏障、胎盤屏障，易于進入乳汁，其濃度與血濃度相似。