1. 吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50mg、100mg時,結果如下:
給藥量 25mg 50mg 100mg
Tmax(小時) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22
Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
T1/2(小時) 15.2±4.7 10.3±4.1 20.1±13.7
一日2次,每次50mg口服給藥,第4次給藥時血藥濃度達穩態。
2. 代謝、排泄本品的主要代謝產物是原藥與葡萄糖醛酸結合物及苯羥基化的萘哌地爾。健康成年人分別單次口服給藥25mg、50mg、100mg,給藥后24小時內,尿中累積藥物排泄率都在0.01%以下。
3. 蛋白結合率 健康成年人單次口服給藥100mg時,血清蛋白結合率可達98.5%。
4. 食物的影響健康成年人空腹和飯后分別給藥50mg,血清中Tmax分別為0.75及2.20小時,飯后有延長的趨勢,但血清中AUC幾乎不增大,Cmax和消除時間不變,說明食物對萘哌地爾的吸收影響不大。
特殊人群:
老年人:與青年人的藥代動力學無顯著差別。
腎功能不全:對腎功能不全和腎功能正常受試者研究表明,本藥在兩者的藥動學參數(Tmax、Cmax、t1/2、AUC)無顯著差異,用藥前后患者的腎功能(BUN、Cr)亦無明顯變化。
肝功能不全 肝功能受損患者口服本品后,其血藥濃度和消除半衰期明顯增加,與健康者比較,Cmax約為2倍,AUC約為4倍。