本品為苯并二氮雜?類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮?受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。