賽諾菲腦滲透性抑制劑SAR442168IIb期臨床達到主要終點！

　　賽諾菲（Sanofi）近日宣布，其在研藥物SAR442168（原研發代碼：PRN2246）治療復發型多發性硬化癥（RMS）的IIb期研究達到了主要終點。該研究中，通過磁共振成像（MRI）測量，SAR442168顯著降低了與多發性硬化癥（MS）相關的疾病活動性。該研究中，SAR442168的耐受性良好，沒有新的安全性發現。該研究的詳細結果將在即將召開的醫學會議上公布。

　　BTK抑制劑被認為可以調節與腦和脊髓神經炎癥相關的適應性（B細胞活化）和先天性（CNS小膠質細胞）免疫細胞。SAR442168是一種口服、腦滲透性、選擇性、小分子布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，在I期臨床中，該藥顯示了BTK結合以及腦脊液暴露。

SAR442168（原研發代碼:PRN2246）的差異化特征

　　SAR442168從Principia Biopharma公司授權獲得，賽諾菲擁有該藥的開發和商業化的全球權利。該公司計劃啟動4項III期臨床試驗，調查SAR442168對MS復發率、殘疾進展、潛在中樞神經系統損害的影響。治療復發和進展型多發性硬化癥的III期試驗計劃在今年年中啟動。

　　在美國和歐洲，大約有120萬人被診斷患有MS，這是一種不可預測的慢性疾病，攻擊中樞神經系統。盡管有目前的治療方法，許多MS患者仍然會繼續經歷殘疾累積，四分之一的MS患者遭受進展性疾病，治療有限或沒有選擇。全球MS治療市場每年超過200億歐元。

SAR442168（PRN2246）可同時作用于外周和中樞神經系統

　　賽諾菲全球研發主管John Reed表示：“絕大多數多發性硬化癥患者在疾病過程中經歷殘疾。我們相信，我們的這款BTK抑制劑有潛力改變MS的治療方式。這種小分子有潛力成為第一種靶向B細胞的多發性硬化癥療法，該藥不僅抑制外周免疫系統，而且還穿過血腦屏障，抑制遷移到大腦的免疫細胞，同時也調節與多發性硬化進展有關的腦內微膠質細胞。我們對這些臨床結果感到鼓舞，并期待著將這款腦滲透性BTK抑制劑迅速推進到關鍵的III期臨床試驗中。”