1、藥理毒理
阿西美辛作用于炎癥過程的各個階段,抑制前列腺素合成和組胺釋放,并作為一種緩激肽和5-羥色胺拮抗劑發揮作用。它還抑制補體活性和透明質酸酶的釋放。其膜穩定特性可防止蛋白水解酶釋放,從而抑制治炎癥過程的滲出及增生。
2、藥代動力學
口服后吸收迅速而完全。單劑量和長期使用本藥后,人血中代謝形成的吲哚美辛與阿西美辛的比率約為1:1。本藥無誘導降解酶的作用。連續6天給藥阿西美辛(1次60 mg,1日3次),吲哚美辛(1次50 mg,1日3次),在最后給藥的6小時之后,滑液、滑膜、骨和肌肉中的活性成分水平均明顯高于血濃度。口服劑量的40%經腎臟排泄,剩余部分從糞便排出。經腎臟排除原形,酯水解形成的代謝物吲哚美辛及醚裂解和脫酰作用后的無活性代謝物。其生物半衰期約為4.5小時。